一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法

摘要

本发明是一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法，是以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流发生关环反应，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应，脱去巯甲基，得到5-氨基噻唑-4-甲酰胺。本发明操作简单，反应原料简单易得，反应条件温和，总反应收率可达到78.8%，并且后处理简单，对环境友好，适合大规模的生产。

主权项

一种制备5‑氨基噻唑‑4‑甲酰胺的方法,其特征在于包括如下步骤：第一步：以2‑氨基‑2‑氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化碳加热回流反应1‑3小时，得到5‑氨基‑2‑巯基噻唑‑4‑甲酰胺，在所述的制备5‑氨基‑2‑巯基噻唑‑4‑甲酰胺的过程中，2‑氨基‑2‑氰基乙酰胺：二硫化碳的摩尔比为1.0：3.0～6.0；第二步：5‑氨基‑2‑巯基噻唑‑4‑甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，反应1‑3小时，得到5‑氨基‑2‑甲巯基噻唑‑4‑甲酰胺，在所述的制备5‑氨基‑2‑甲巯基噻唑‑4‑甲酰胺的过程中，5‑氨基‑2‑巯基噻唑‑4‑甲酰胺：碱：硫酸二甲酯的摩尔比为1.0:1.1～1.5：1.1～1.5；第三步：5‑氨基‑2‑甲巯基噻唑‑4‑甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应2～5小时，脱巯甲基，制备目标化合物5‑氨基噻唑‑4‑甲酰胺，在制备5‑氨基噻唑‑4‑甲酰胺的过程中，5‑氨基‑2‑甲巯基噻唑‑4‑甲酰胺：氨水：雷尼镍的摩尔比为1.0:7.0～12.0：5.0～12.0。