| 发明名称 | 肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A<sub>2</sub>)包括2NH<sub>3</sub>、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：<img file="DDA0000606701290000011.GIF" wi="944" he="376" /> | ||
| 申请公布号 | CN104610415A | 申请公布日期 | 2015.05.13 |
| 申请号 | CN201410636868.0 | 申请日期 | 2014.11.13 |
| 申请人 | 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 刘伟平;楼丽广;姜婧;侯树谦;叶青松;常桥稳 |
| 分类号 | C07J51/00(2006.01)I;C07F15/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07J51/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 昆明今威专利商标代理有限公司 53115 | 代理人 | 赛晓刚 |
| 主权项 | 一种肝靶向铂类抗癌药物，其特征在于：为结构式如下的铂(II)化合物，其中，RCOOH代表胆酸及其衍生物，包括：胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸，R为胆酸及其衍生物的非羧基部分；A<sub>2</sub>为目前已上市铂类抗癌药物的氨/胺配体，包括2NH<sub>3</sub>、1R,2R‑二氨基环已烷、1,2‑双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)‑4,5‑双(氨甲基)‑2‑异丙基‑1,3‑二氧环戊烷，<img file="FDA0000606701260000011.GIF" wi="970" he="386" />其中<img file="FDA0000606701260000012.GIF" wi="1913" he="988" /> | ||
| 地址 | 650106 云南省昆明市高新技术开发区科技路988号 | ||