包衣片制剂和方法

摘要

本发明提供包衣片制剂，其包括易发生分子内环化的药物例如式(I)的DPP4-抑制剂saxaglipitin或其HCl盐，该制剂包括含有一种或多种填充剂的片芯和其他常规赋形剂，该片芯包括包被在其上的可包括两层或多层的包衣，其中至少一层为由一种或多种包衣聚合物形成的内密封包衣层，其中第二层由药物(DPP4-抑制剂)和一种或多种包衣聚合物形成，以及可选用可不选用但最好选用的由一种或多种包衣聚合物形成的第三外保护层。本发明也提供用于形成包衣片的方法。

主权项

一种包衣片，所述包衣片包含片芯，和：a) 内密封包衣层，其包被在片芯上，其中所述内密封包衣层包含含有基于聚乙烯醇的聚合物的包衣聚合物制剂；b) 包含药物的第二包衣层，其包被在片芯的内密封层上，所述第二包衣层包含沙格列汀或其药物上可接受盐，以及含有基于聚乙烯醇的聚合物的包衣聚合物制剂；和c) 外保护包衣层，其包被在所述片芯的第二包衣层上，所述外保护包衣层包含含有基于聚乙烯醇的聚合物的包衣层制剂；其中：所述内密封包衣层将以已完成包衣片重量的2至10％范围内的量存在并且所述内密封包衣层包含占所述内密封包衣层的重量最高达95％的聚乙烯醇基聚合物；所述第二包衣层将以已完成包衣片重量的1至70％范围内的量存在并且所述第二包衣层包括占所述第二包衣层重量的0.5至70重量％的药物和30至99.5重量％的聚乙烯醇基聚合物；所述外保护包衣层将以已完成包衣片重量的2至10％范围内的量存在并且所述外保护包衣层包含占所述外保护包衣层的重量最高达95％的聚乙烯醇基聚合物；并且所述片芯将以已完成包衣片重量的10至95％范围内的量存在。