发明名称 作为单醯基甘油脂酶抑制剂之吖丁啶基二醯胺类(二)
摘要
申请公布号 TWI483940 申请公布日期 2015.05.11
申请号 TW099112747 申请日期 2010.04.22
申请人 健生药品公司 发明人 卞 海燕;齐凡莱尔 克里斯坦;克隆尼 彼得;弗洛雷斯 克里斯多福;林淑祯;刘 莉;马布斯 约翰;麦斯雷格 马克;麦克唐纳 马克;皮堤斯 菲力普;张遂坡;章 越梅;朱镔;克莱门特 裘斯
分类号 C07D417/14;C07D403/14;C07D403/04;A61K31/496;A61P29/00;A61P25/06 主分类号 C07D417/14
代理机构 代理人 黄庆源 台北市大安区敦化南路1段245号8楼;陈彦希 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 一种式(I)化合物, 其中Y和Z系独立地选自a)或b)使得Y和Z之一系选自a)基团而另一系选自b)基团;a)基团为未取代之C6-10芳基;b)基团为i)苯并稠合C5-7环烷基(C1-4)烷基,其中C5-7环烷基视需要经1至4个甲基取代基取代;ii)C6-10芳基(C1-6)烷基;iii)C6-10芳基(C2-6)烯基,iv)苯基(C2-6)炔基,v)C3-7环烷基,视需要经一至二个独立由下列组成之群中选出之取代基取代:C1-3烷基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、苯基及苯基羰基;其中苯基取代基视需要独立地经一至二个由下列组成之群中选出之取代基取代:溴、氯、氟、碘、三氟甲基、三氟甲氧基及三氟甲基硫基;或vi)苯基-(Q)-甲基,其中Q为O或S;其中苯基视需要经三氟甲基、一至三个氟或氯取代基或三氟甲氧基取代; 其中苯基(C2-6)炔基之苯基基团;及C6-10芳基(C1-6)烷基和C6-10芳基(C2-6)烯基之C6-10芳基各视需要独立地经一至二个由下列组成之群中选出之取代基取代:i)C1-4烷基;ii)C1-4烷氧基;iii)C1-4烷基硫基;iv)与相邻的碳原子相连接之-OCH2O-;v)三氟甲基;vi)三氟甲氧基;vii)三氟甲基硫基;viii)C3-8环烷基胺基磺醯基;ix)C1-4烷氧基羰基;x)C1-4烷基羰基氧基;xi)NRaRb,其中Ra为氢或C1-6烷基,而Rb为C1-6烷基、苯基、C3-8环烷基羰基、C3-8环烷基(C1-2烷基)、视需要经一至三个氟取代基取代之C1-6烷基羰基、C6-10芳基(C1-2)烷基或苯基(C1-2)烷基羰基;其中Rb之C6-10芳基和苯基视需要经一至二个由下列选出之取代基取代:C1-4烷基、三氟甲基、氯或氟;或Ra和Rb与其相连接之氮原子共同形成一5至8员杂环基环,视需要经酮基或C1-3烷基取代且视需要含有一另外的杂原子以形成吗啉基、硫吗啉基或哌基;且其中该杂环基环视需要与苯基稠合;及,杂环基环视需要在该环所含的氮原子上经C1-6烷氧基羰基取代; xii)苯基氧基,视需要经C1-4烷基、三氟甲基或一至二个氯取代基取代;xiii)氰基;xiv)氟;xv)氯;xvi)溴;及xvii)碘;s为0、1或2;其限制条件为当s为2时,R1独立地系由下列组成之群中选出:苯基、C1-3烷基及C6-10芳基(C1-3)烷基;R1为C6-10芳基、C1-3烷基、苯甲基氧基甲基、羟基(C1-3)烷基、胺基羰基、羧基、三氟甲基、螺稠合环丙基、3-酮基或芳基(C1-3)烷基;或,当s为2且R1为C1-3烷基时,此C1-3烷基取代基与哌基环形成一3,8-二吖-双环[3.2.1]辛烷基或2,5-二吖-双环[2.2.2]辛烷基环系;其限制条件为,当Y为苯基时,Z不为2-(4-乙氧基苯基)乙基、2-(3,4-二氟苯基)乙基、2-(4-二甲基胺基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、4-三氟甲基苯基硫基-甲基;或2-苯基乙炔基;及其镜像异构物、非对映异构物和医药上可接受之盐类。
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