7-N₃-布雷菲德菌素A及其1,2,3-三氮唑类衍生物的制备与抗肿瘤应用

摘要

本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的7-N₃-布雷菲德菌素A及其1,2,3-三氮唑类化合物的制备与应用。本发明提供的新化合物对肝癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、结肠癌和前列腺癌有高效的疗效，在体外检测有效抑制率高达80％；获得本发明7-N₃-布雷菲德菌素A和7-N₃-布雷菲德菌素A的1,2,3-三氮唑类化合物的方法简单，易于操作。

主权项

一类7‑N₃‑布雷菲德菌素A的1,2,3‑三氮唑类化合物，其结构如式a所示：式a中，R为以下式A～式F所示的取代基之一式A中，R₁为H、甲基、氯、三氟甲基、三氟甲氧基、氟、乙氧基、羟基或CHO；式B中，R₂为H、2‑甲基、4‑甲基、3‑甲基、4‑氯、2‑氟、4‑氟、4‑乙氧基、2‑三氟甲氧基、4‑三氟甲氧基、4‑三氟甲基、2‑三氟甲基、2‑氯、2，4‑二氯、2‑异丙基、2‑甲氧基、3‑甲氧基、4‑甲氧基、或3‑羟基；式D中，R₃为H、甲基、氯、三氟甲基、三氟甲氧基、氟、乙氧基、或羟基；式E中，R₄为H、2‑甲基、4‑甲基、3‑甲基、4‑氯、2‑氟、4‑氟、4‑乙氧基、2‑三氟甲氧基、4‑三氟甲氧基、4‑三氟甲基、2‑三氟甲基、2‑氯、2，4‑二氯、2‑异丙基、2‑甲氧基、3‑甲氧基、4‑甲氧基、或3‑羟基。