癌症治疗

摘要

本发明公开了一种用于癌症疗法的式(1)的含碳硼烷的卟啉，其延长了患者在接受放射疗法时所需剂量之间的时间。所述化合物的给予不超过每2周或几周一次，避免了重复给药，同时放射疗法能继续定期进行。

主权项

一种下式的化合物：其中：R¹、R²、R³和R⁴选自吸电子基团、‑NO₂、‑NH₂、卤素或由下式表示的取代基：其中，Y可以在苯环的邻、间或对位上，并且选自氢、烃基、非芳香族碳环、非芳香族杂环、芳基、烷基芳基、芳基烷基；或烃基、非芳香族碳环、非芳香族杂环、芳基、烷基芳基或芳基烷基被1‑4个亲水基取代，所述亲水基选自羟基、烷氧基、‑C(O)OR⁵、‑SOR⁶、‑SO₂R⁶、硝基、氨基、脲基、氨基甲酸酯基、‑SR⁷、‑NR⁸R⁹或聚环氧烷烃；或由式(3)表示的取代基：——X——(CR¹⁰R¹¹)_r——Z   (3)；其中，R¹、R²、R³和R⁴中的至少一个是式(2)表示的取代基，其中，Y代表式(3)；其中：X选自氧或硫；R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹选自氢和C₁‑C₄烃基；Z是一碳硼烷簇，笼状结构中包含至少两个碳原子和至少三个硼原子，或至少一个碳原子和至少五个硼原子；r是0或从1到20的整数；a代表从1到4的整数；以及其中，R¹、R²、R³和R⁴中的至少一个是吸电子基团、‑NO₂、‑NH₂或卤素；以及M选自：两个氢离子、单个一价金属离子、两个一价金属离子、二价金属离子、三价金属离子、四价金属离子、五价金属离子或六价金属离子，其中，由单个一价金属离子衍生的卟啉‑金属配合体由抗衡阳离子平衡电荷，以及由三价、四价、五价或六价金属离子衍生的卟啉‑金属配合体，是由适当数量的抗衡阴离子，二价阴离子或三价阴离子平衡电荷，通过给予单剂量所述化合物每2周不超过一次，用于放射疗法的癌症治疗中。