发明名称 具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物,其制备方法和用途
摘要 本发明公开的具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物,为具有以下通式(I)的化合物。其中,X为N或CH;R<sup>1</sup>为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>至C<sub>6</sub>环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基;n为0至4的整数;当n≥2时,可由两个R<sup>2</sup>与吗啉环组合为并环、桥环或螺环;Ar选自芳基或杂芳基;a为0或1;b为1或2。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法,其药物组合物和作为PI3K/mTOR抑制剂的用途。<img file="DDA0000403542580000011.GIF" wi="464" he="552" />
申请公布号 CN104557871A 申请公布日期 2015.04.29
申请号 CN201310522547.3 申请日期 2013.10.28
申请人 上海汇伦生命科技有限公司 发明人 程建军;秦继红
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人 吕伴
主权项 一种具有螺环取代基的芳基吗啉类化合物,为具有以下通式(I)的化合物: <img file="FDA0000403542560000011.GIF" wi="421" he="495" />其中, X为N或CH; R<sup>1</sup>为氢、羟基、烷氧基、卤素、氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>至C<sub>6</sub>环烷基、芳基、杂芳基或杂环基; R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>至C<sub>6</sub>烷基;n为0至4的整数;当n≥2时,可由两个R<sup>2</sup>与吗啉环组合为并环、桥环或螺环; Ar选自芳基或杂芳基,且可被1至4个任选自氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、烷基脲基、芳基脲基、杂芳基脲基、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、酯基、胺甲酰基、硝基或杂环基的取代基所取代; a为0或1;b为1或2。 
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