一种2-甲氧基雌二醇白蛋白纳米冻干剂制备方法及其应用

摘要

本发明涉及2-甲氧基雌二醇白蛋白纳米冻干剂制备方法及其应用，有效解决2-甲氧基雌二醇白蛋白纳米冻干剂的制备，并实现在制备治疗肿瘤药物中的应用问题，方法是，将2-甲氧基雌二醇溶解在有机溶剂无水乙醇中，制成溶液A；将牛血清白蛋白溶解于超纯水中，制成溶液B，加入表面活性剂，用NaOH溶液调节pH值8-10；将溶液A加入到溶液B中，成混合溶液C；在混合溶液C中加入戊二醛，搅拌均匀后，静置固化；旋蒸去除有机溶剂，成纳米溶液D；在纳米溶液D中加入冻干保护剂，冷冻干燥，即成；本发明方法简单，易生产制备，稳定性好，药效长，靶向性强，能够保护药物免受环境影响，起效快，负作用小，给药次数少、生物利用度高、稳定性好、制备简单。

主权项

一种2‑甲氧基雌二醇白蛋白纳米冻干剂制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）、将2‑甲氧基雌二醇溶解在有机溶剂无水乙醇中，制成2‑甲氧基雌二醇重量浓度为1‑5mg/ml的溶液A；（2）、将牛血清白蛋白溶解于超纯水中，制成牛血清白蛋白重量浓度20‑60mg/ml的溶液B，加入表面活性剂，表面活性剂的加入量为溶液B重量的1/2000‑5000，搅拌混匀，用NaOH溶液调节pH值8‑10；所述的表面活性剂为吐温‑20、聚乙二醇‑200、聚乙二醇‑400、泊洛沙姆188中的任意一种或两种以上任意量的组合；（3）、将溶液A以0.05‑1.0ml/min的流速加入到溶液B中，溶液A和溶液B的体积比为2‑3︰1，形成混合溶液C；（4）、在混合溶液C中加入交联剂质量浓度为8%的戊二醛，混合溶液C与质量浓度为8%的戊二醛的体积比为10‑100︰1，用磁力搅拌器搅拌均匀后，静置固化；（5）、将固化得到的制剂旋蒸去除有机溶剂，形成纳米溶液D；（6）、在纳米溶液D中加入冻干保护剂，冻干保护剂与纳米溶液D的重量比为10‑30︰1，冷冻干燥去除水分，即为2‑ME白蛋白纳米冻干制剂；所述的冻干保护剂为蔗糖，乳糖，甘露醇，海藻糖，葡萄糖的一种或两种以上任意量的组合。