免疫偶联物剂型

摘要

本发明提供一种基本无颗粒的免疫偶联物剂型，该免疫偶联物剂型包括：免疫偶联物和一种或多种赋形剂，该赋形剂选自于由蔗糖、聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯80、环糊精、葡萄糖、甘油、聚乙二醇、甘露糖醇、氯化钠、和氨基酸所构成的组，其中该剂型是pH为4.5～7.6的缓冲水溶液。本发明还提供一种基本上没有聚集物的免疫偶联物剂型，该免疫偶联物剂型包括：免疫偶联物和一种或多种赋形剂，该赋形剂选自于由组氨酸、蔗糖、甘氨酸和氯化钠所构成的组，其中该剂型是pH为4.5～7.6的缓冲水溶液。本发明还提供一种基本上没有颗粒和聚集物的免疫偶联物剂型。

主权项

一种免疫偶联物液体剂型，包括：(i)0.5‑10mg/ml的免疫偶联物，其中所述免疫偶联物是共价键连接美登木素生物碱的抗体，所述美登木素生物碱为N‑2’‑脱乙酰基‑N2’‑(3‑巯基‑1‑氧代丙基)‑美登素(DM1)或N‑2’‑脱乙酰基‑N‑2’‑(4‑甲基‑4‑巯基‑1‑氧代戊基)‑美登素(DM4)；(ii)10‑15mM的组氨酸；(iii)5‑10％的蔗糖；(iv)130‑250mM的甘氨酸；和(vi)0.005‑0.2％的聚山梨酸酯80或聚山梨酸酯20，其中所述剂型是pH为4.5～7.6的缓冲水溶液，且其中所述抗体选自于由huC242、huN901和DS6所构成的组；其中所述抗体和所述美登木素生物碱通过连接体分子N‑琥珀酰亚胺4‑(2‑吡啶二硫代)丁酸酯(SPDB)或N‑琥珀酰亚胺4‑(2‑吡啶二硫代)戊酸酯(SPP)连接。