发明名称 |
反式-4-二甲基氨基巴豆酸及盐的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种反式-4-二甲基氨基巴豆酸及盐的制备方法,属于有机合成领域。本发明包括如下步骤:1)以化合物Ⅵ(苯胺衍生物)与化合物Ⅴ(二乙基膦酰乙酸)发生胺解反应得到中间体Ⅳ;2)中间体Ⅳ再与化合物Ⅲ((二甲基氨基)-乙醛-二乙基缩醛)缩合得到中间体Ⅱ;3)中间体Ⅱ水解反应而得目标化合物Ⅰ。本合成方法路线简短、高效,操作方便,避免了低沸点危险化学品二甲胺的使用,环保经济、总产率高、产品纯度好,适宜于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN104529800A |
申请公布日期 |
2015.04.22 |
申请号 |
CN201410740561.5 |
申请日期 |
2014.12.08 |
申请人 |
重庆威鹏药业有限公司 |
发明人 |
刘泽燕;周兴国;李春林;韩公超 |
分类号 |
C07C229/30(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07C229/30(2006.01)I |
代理机构 |
重庆市前沿专利事务所(普通合伙) 50211 |
代理人 |
郭云 |
主权项 |
一种反式‑4‑二甲基氨基巴豆酸及盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1)以化合物Ⅵ(苯胺衍生物)与化合物Ⅴ(二乙基膦酰乙酸)发生胺解反应得到中间体Ⅳ;2)中间体Ⅳ再与化合物Ⅲ((二甲基氨基)‑乙醛‑二乙基缩醛)缩合得到中间体Ⅱ;3)中间体Ⅱ水解反应而得目标化合物Ⅰ;反应式如下:<img file="FDA0000626945030000011.GIF" wi="1813" he="619" /> |
地址 |
408499 重庆市南川区东城街道办事处新华路8号 |