| 发明名称 | 3-取代-4-氟吡咯烷衍生物的制造方法 | ||
| 摘要 | 提供价格便宜且工业上有利的可用作药物制造中间体的旋光性syn-3-(N-取代氨基甲基)-4-氟吡咯烷的制造方法。本发明涉及syn-1-保护-4-氟-3-(N-取代-N-硝基苯磺酰基)吡咯烷衍生物或其对映异构体，或它们的盐的制造方法，其包含使用亲核氟化剂和具有脒或胍结构的有机碱将通式(6)所示的化合物(式中，PG<sup>1</sup>表示氨基的保护基团，R<sup>1</sup>表示可被取代的C1～C6烷基或可被取代的C3～C8环烷基，且Ns表示2-硝基苯磺酰基或4-硝基苯磺酰基)或其对映异构体氟化的步骤。[化1]<img file="2011800269987100004dest_path_image002.GIF" wi="202" he="116" /> | ||
| 申请公布号 | CN103038212B | 申请公布日期 | 2015.04.22 |
| 申请号 | CN201180026998.7 | 申请日期 | 2011.05.30 |
| 申请人 | 杏林制药株式会社 | 发明人 | 铃木雅士;长尾宗树 |
| 分类号 | C07D207/10(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 蔡晓菡;李进 |
| 主权项 | 通式(7)所示的化合物或其对映异构体或它们的盐的制造方法，其包含步骤1，所述步骤1是使用亲核氟化剂和具有脒或胍结构的有机碱将通式(6)所示的化合物或其对映异构体氟化的步骤，<img file="2011800269987100001dest_path_image001.GIF" wi="449" he="116" />在通式(6)中，PG<sup>1</sup> 表示氨基的保护基团，R<sup>1</sup>表示可被取代的C1～C6烷基或可被取代的C3～C8环烷基，且Ns 表示2‑硝基苯磺酰基或4‑硝基苯磺酰基，<img file="dest_path_image002.GIF" wi="399" he="120" />在通式(7)中，PG<sup>1</sup>表示氨基的保护基团，R<sup>1</sup> 表示可被取代的C1～C6烷基或可被取代的C3～C8环烷基，且Ns表示2‑硝基苯磺酰基或4‑硝基苯磺酰基。 | ||
| 地址 | 日本东京都千代田区神田骏河台二丁目５番地 | ||