一种丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球及其制备方法

摘要

本发明公开了一种丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球及其制备方法，该微球采用水包油型乳化-液中干燥法制备，其油相为聚乳酸-羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相为聚乙烯醇的水溶液；微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%，包封率为60%~90%，微球粒径范围为30～200mm。本发明提供的丹参酮ⅡA-聚乳酸/羟基乙酸微球，适用于肝癌的介入治疗，具有良好的肝肿瘤末梢血管栓塞作用，有效栓塞时间为7～60天。能够靶向分布在肿瘤组织，缓释药物，提高药物局部浓度，延长药物代谢时间，明显抑制动物肝肿瘤生长，延长动物的生存期。微球栓塞后可抑制人低氧诱导因子1α和血管内皮生长因子的表达，减少肿瘤组织微血管密度。

主权项

一种丹参酮ⅡA‑聚乳酸/羟基乙酸微球，其特征在于，该微球具有肿瘤血管栓塞、靶向、控释作用，能够用于肿瘤的介入治疗；所述的丹参酮ⅡA‑聚乳酸/羟基乙酸微球采用水包油型乳化‑液中干燥法制备，其油相为聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的二氯甲烷溶液，水相为聚乙烯醇的水溶液；所述的油相与所述的水相体积比为1:10；所述的丹参酮ⅡA‑聚乳酸/羟基乙酸微球中丹参酮ⅡA的载药量为1%~10%，包封率为60%~90%，所述的微球粒径范围为30～200mm；所述的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物为酯基封端，其乳酸和羟基乙酸的单体比为75/25。