发明名称 |
奥氮平的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及式(I)所示的奥氮平的制备方法,尤其是通过加入吸水剂、调整试剂浓度并选择合适的析晶方式以降低杂质、提高收率的制备方法。<img file="DSA00000589702000011.GIF" wi="372" he="374" /> |
申请公布号 |
CN102942573B |
申请公布日期 |
2015.03.25 |
申请号 |
CN201110306983.8 |
申请日期 |
2011.10.09 |
申请人 |
连云港恒运医药科技有限公司 |
发明人 |
袁阜平;范建国 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京戈程知识产权代理有限公司 11314 |
代理人 |
程伟 |
主权项 |
式(Ⅰ)化合物的制备方法,该方法包括下述步骤:a)将式(Ⅱ)化合物与哌嗪相混合,加入有机溶剂和吸水剂,加热至回流反应,将反应液倾入到0~10℃饱和的碳酸氢钠溶液中,加入适量甲醇,搅拌析晶得式(III)化合物;<img file="FDA0000631994650000011.GIF" wi="1695" he="658" />b)将式(Ⅲ)化合物与23%甲醛和80%~90%的甲酸相混合,于70‑90℃搅拌下反应得式(Ⅰ)化合物;<img file="FDA0000631994650000012.GIF" wi="1625" he="627" /> |
地址 |
222200 江苏省连云港灌云县临港产业区纬七西路1号 |