发明名称 |
苯磺酰胺衍生物、制备方法及治疗用途 |
摘要 |
本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类如式(A)所示的各种不同类型取代的苯磺酰胺衍生物(各基团具体定义见说明书)。本发明的化合物不仅具有优良的抑制PI3K激酶的活性,而且对人肺癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌等多种肿瘤均表现出良好的抗肿瘤活性,为开发高效、低毒、特异性强的靶向抗肿瘤药物奠定了良好基础,具有很好的开发价值。此外,本发明还涉及该类化合物的组合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。 |
申请公布号 |
CN104402861A |
申请公布日期 |
2015.03.11 |
申请号 |
CN201410621004.1 |
申请日期 |
2014.11.07 |
申请人 |
中国人民解放军第二军医大学 |
发明人 |
朱驹;宋云龙;陈颖;杨超;张懿;田巍;王重庆;蒋骏航;刘婷;章玲;周有骏;吕加国 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 |
代理人 |
巫蓓丽 |
主权项 |
一种如式(<b>A</b>)所示的苯磺酰胺衍生物或其溶剂化物、药学上的盐、前体药物或多晶型物:<img file="2014106210041100001dest_path_image001.GIF" wi="220" he="191" />其中:R<sub>1</sub>基团可分别独立地选自:氢、卤素、腈基、硝基、羟基、羧基、取代或未取代的C1‑8酰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C1‑8烷氧基,可以为单、双或多取代;R<sub>2</sub>基团可分别独立地选自:氢、取代或未取代的C1‑8烷氧基、卤素;R<sub>3</sub>基团选自下列基团:<img file="526669dest_path_image002.GIF" wi="378" he="96" />;其中,R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>可分别选自氢、取代或未取代的C1‑8的直链、支链或环烷基;R<sub>6</sub>选自氢、取代或未取代的C1‑8的直链或支链烷基、C1‑8的烷基磺酰基、C1‑8的直链或支链羰基、C1‑8的烷氧基羰基;R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>可分别选自氢、取代或未取代的C1‑8的直链或支链烷基;所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:C1‑5烷基、C2‑5烯基、C2‑5炔基、C1‑5烷氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氧代。 |
地址 |
200433 上海市杨浦区翔殷路800号 |