发明名称 |
用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开了用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物及其制备方法,该配合物是式(I)所示:<img file="DDA00001792304700011.GIF" wi="788" he="437" />试验证明本发明的铂配合物与临床药物奥沙利铂相比其水溶性超过一百倍。其稳定性与奥沙利铂相比也得到了明显改善。动物模型药效实验证明,本发明的铂配合物在长期抑制肿瘤的效果方面亦优于奥沙利铂,充分体现了肿瘤靶向效果。本发明所提供的铂配合物,不仅能够解决现存铂类药物因为缺乏水溶性而存在的制剂稳定性差的问题以及临床使用不方便的缺陷,而且能够改善和提高现有临床药物在肿瘤治疗效果方面存在的不足。 |
申请公布号 |
CN102718824B |
申请公布日期 |
2015.03.04 |
申请号 |
CN201210205475.5 |
申请日期 |
2012.06.20 |
申请人 |
天津谷堆生物医药科技有限公司;江苏万高药业有限公司 |
发明人 |
王以强;刘阳 |
分类号 |
C07H23/00(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07H23/00(2006.01)I |
代理机构 |
天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 |
代理人 |
陆艺 |
主权项 |
用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物,其特征是式(I)所示:<img file="FDA0000628745550000011.GIF" wi="809" he="462" />其中:X和Y是配位体,所述X和Y相同或不同并且各自代表一个NH<sub>3</sub>、一个C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>链状烷基伯胺、一个C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环状烷基伯胺或X和Y一起为反式‑(1R,2R)‑环己二胺,反式‑(1S,2S)‑环己二胺,顺式‑(1R,2S)‑环己二胺或顺式‑(1S,2R)‑环己二胺,消旋反式‑1,2‑环己二胺或消旋顺式‑1,2‑环己二胺;n是2或3;R选自下述单糖基:<img file="FDA0000628745550000012.GIF" wi="1340" he="408" /> |
地址 |
300384 天津市华苑产业区华天道2号(火炬大厦)2062室 |