一种氯吡格雷及其中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种优化的氯吡格雷中间体的生产方法，该方法使用低毒、方便储运的原料作为溴化剂，反应可在含水的溶剂体系中进行，反应条件温和，反应时间短，对溴化剂利用率高，避免了高毒溴化剂的使用，所得产品无须提纯即可直接用于生产氯吡格雷的后续反应；在此基础上本发明还提供了另一种氯吡格雷中间体D-(+)-α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐的生产工艺，并综合所有氯吡格雷中间体制备工艺，设计出一种氯吡格雷工业化生产的工艺，作为一个整体，该工艺具有低污染、高收率、反应时间短等有益效果。

主权项

一种氯吡格雷中间体α‑溴代邻氯苯乙酸或其甲酯的制备方法，其特征在于所述制备方法以邻氯苯乙酸或邻氯苯乙酸甲酯为起始原料，以溴化物与溴酸盐，或溴化物与溴酸，或溴化物与溴酸盐/溴酸的任意比例混合物为溴化剂，在酸性条件下和可见光或紫外光的作用下反应得到；其中，所述酸性条件通过加入酸获得；所述的溴化物为氢溴酸、氢溴酸盐、或氢溴酸与氢溴酸盐以任意比例混合的混合物；所述的溴酸盐为溴酸钠、溴酸钾、溴酸锂、溴酸镁、溴酸钙、溴酸铵中的一种或两种以上的混合物。