| 发明名称 | Heck反应合成3－( 2，3－二氢苯并呋喃－5－基) 丙酸的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种Heck反应合成3－(2，3－二氢苯并呋喃－5－基)丙酸的方法，包括以下步骤：(1)式(III)化合物5-溴-2,3-二氢苯并呋喃与式(II)化合物丙烯酸甲酯在有机溶剂中，在催化剂和碱存在的条件下，在0-150℃下反应得到式(IV)化合物；(2)式(IV)化合物在溶剂中，在Pd/C的作用下在0-80℃催化加氢，得到式(V)化合物；及(3)式(V)化合物在碱溶液中发生水解反应，得到化合物(I)3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸。本发明的方法，原料易得且价廉，合成周期简短，操作方便，第一步巧妙地利用heck反应构建了碳链，收率较高，后处理方便，适合规模化工业化生产。反应路线如下：<img file="DDA0000614767670000011.GIF" wi="1707" he="200" /> | ||
| 申请公布号 | CN104370865A | 申请公布日期 | 2015.02.25 |
| 申请号 | CN201410681168.3 | 申请日期 | 2014.11.24 |
| 申请人 | 苏州乔纳森新材料科技有限公司 | 发明人 | 李卓才;李苏杨 |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/79(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种Heck反应合成3－(2，3－二氢苯并呋喃－5－基)丙酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)式(III)化合物5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃与式(II)化合物丙烯酸甲酯在有机溶剂中，在催化剂和碱存在的条件下，在0‑150℃下反应得到式(IV)化合物；(2)式(IV)化合物在溶剂中，在Pd/C的作用下在0‑80℃催化加氢，得到式(V)化合物；及(3)式(V)化合物在碱溶液中发生水解反应，得到化合物(I)3‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑5‑基)丙酸；<img file="FDA0000614767650000011.GIF" wi="1747" he="221" /> | ||
| 地址 | 215400 江苏省苏州市高新区向阳路198号5栋5层 | ||