| 发明名称 | 替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(I)及其制备方法，该制备方法包括如下步骤：以邻乙酰氧基乙酰苯胺为原料，经硝化反应、还原反应、成环反应、氧化反应、氯化反应以及水解反应，制备所述4-氯-6-氨基-7-羟基喹唑啉(I)。该制备方法简单快捷、成本低廉且适合工业化。 | ||
| 申请公布号 | CN103288755B | 申请公布日期 | 2015.02.18 |
| 申请号 | CN201310181198.3 | 申请日期 | 2013.05.16 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07D239/86(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/86(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 一种替尼类抗肿瘤药合成所需中间体4‑氯‑6‑氨基‑7‑羟基喹唑啉(I)的制备方法，其化学式如式(I)：<img file="FDA0000565631570000011.GIF" wi="270" he="245" />其特征在于所述制备方法包括如下步骤：用氯甲酸烷基酯作为保护基对2‑乙酰氧基‑4‑氨基乙酰苯胺(III)的氨基形成N‑保护的过渡态，该过渡态与六亚甲基四胺在三氟醋酸催化下进行成环反应，再通过铁氰化钾和碱的作用脱除保护基，得到6‑乙酰氨基‑7‑乙酰氧基喹唑啉(IV)，<img file="FDA0000565631570000012.GIF" wi="1423" he="214" />化合物6‑乙酰氨基‑7‑乙酰氧基喹唑啉(IV)经氧化剂的作用得到6‑乙酰氨基‑7‑乙酰氧基喹唑啉‑4‑酮(V)；化合物6‑乙酰氨基‑7‑乙酰氧基喹唑啉‑4‑酮(V)经氯化以及水解反应，制得所述4‑氯‑6‑氨基‑7‑羟基喹唑啉(I)，<img file="FDA0000565631570000013.GIF" wi="1234" he="463" /> | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||