作为选择性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的吡唑并-三嗪衍生物

摘要

本发明涉及吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐、这些衍生物作为药物活性剂，尤其是用于预防和/或治疗感染性疾病的药物活性剂的应用和包含至少一种所述吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物，所述感染性疾病(包括机会性疾病)、自身免疫疾病、心血管疾病、细胞增殖性疾病、勃起功能障碍和中风。此外，本发明涉及所述吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物作为蛋白激酶抑制剂的应用。

主权项

通式(I)的化合物：其中R¹表示–H或‑CH₃；R²表示–R⁸、–Q–R⁸、–R⁹、–Q–(CH₂)_n–R⁹、–(CH₂)_n–R⁹、–(CH₂)_n–NH–R⁸、–(CH₂)_m–NH–(CH₂)_n–R⁹、–CO–NH–(CH₂)_n–NH₂、–CO–NH–(CH₂)_n–R⁹、–CO–R⁹、–SO–R⁹、–(CH₂)_n–NR¹⁰–R⁸、–(CH₂)_m–NR¹⁰–(CH₂)_n–R⁹、–CO–NR¹⁰–(CH₂)_n–R⁹、–(CH₂)_a–(Q)_b–(CH₂)_c–(G¹)_d–(CH₂)_e–(G²)_f–(CH₂)_g–R⁸、–(Q)_b–(CH₂)_m–(G¹)_d–(CH₂)_e–R⁸、–(Q)_b–(CH₂)_m–(G¹)_d–(CH₂)_n–R⁹、–(CH₂)_a–(Q)_b–(CH₂)_c–(G¹)_d–(CH₂)_e–(G²)_f–CH₂–R⁹、–Q–R¹⁰、–Q–CH(COOR¹⁰)–R⁸、–Q–CH(R¹⁰)–R⁸、–(CH₂)_n–OH、–CHO、–OH；R³表示–OH、–NH₂、–F、–Cl、–Br、–I、–CN、–OR¹¹、–R¹¹、‑CO‑O‑R¹¹、‑NR¹¹‑CO‑OR¹²、–NHR¹¹、–NR¹¹R¹²、‑CONR¹¹R¹²、‑O‑CO‑NR¹¹R¹²、‑O‑CO‑OR¹¹、‑CH₃、‑NR¹¹‑CO‑NR¹²R¹³、‑SO₂NR¹¹R¹²、‑C(＝NR¹¹)‑NR¹²R¹³、‑C(R¹²)＝NR¹¹、‑N＝CR¹¹R¹²、‑N＝S(＝O)R¹¹R¹²、‑CR¹¹R¹²R¹³、‑CR¹¹＝CR¹²R¹³、‑C≡CR¹¹、‑NR¹¹‑C(＝NR¹²)‑NR¹³R¹⁴、–SR¹¹、–S(＝O)R¹¹、‑NR¹¹–S(＝O)R¹²、‑O–S(＝O)R¹¹、–SO₂–R¹¹、‑NR¹¹–SO₂–R¹²、‑O–SO₂–R¹¹、‑SO(＝NR¹¹)‑R¹²、‑CO‑R¹¹、‑O‑CO‑R¹¹、–NR¹¹‑CO–R¹²、‑CH₂F、‑CHF₂、‑CF₃、3元杂环基、4元杂环基、5元杂环基、6元杂环基、单不饱和4元杂环基、单不饱和5元杂环基、单不饱和6元杂环基、3元碳环基、4元碳环基、5元碳环基、6元碳环基、6元芳基、5元杂芳基、6元杂芳基；且其中所有上文提及的环系可以被1～4个选自Z¹、Z²、Z³和Z⁴的取代基取代；Z¹和Z²如果连接在同一碳原子上，则可以一起表示＝O，以便与Z¹和Z²所连接的碳原子一起形成羰基；R³与R⁴可以与R³和R⁴所连接的苯并环的两个碳原子一起形成碳环或杂环4‑、5‑、6‑或7元环，且该4‑、5‑、6‑或7元环可以是部分饱和的或不饱和的且可以被1～4个选自Z¹、Z²、Z³和Z⁴的取代基取代；Z¹和Z²如果连接在同一碳原子上，则可以一起表示＝O，以便与Z¹和Z²所连接的碳原子一起形成羰基；R⁴–R⁷彼此独立地表示–H、–F、–Cl、–CH₃；R⁸表示–(CH₂)_p–NH₂、–(CH₂)_p–N(R¹⁶R¹⁷)、碳环基、杂环基、螺碳环基、螺杂环基，其中上文提及的碳环基、杂环基、螺碳环基和螺杂环基残基通过环碳原子连接且可以被1～3个选自Z⁵、Z⁶和Z⁷的取代基取代；Z⁵和Z⁶如果连接在同一碳原子上，则可以一起表示＝O，以便与Z⁵和Z⁶所连接的碳原子一起形成羰基；R⁹表示–R⁸、氮杂环基、螺氮环基，其中上文提及的氮杂环基和螺氮环基残基可以通过环氮原子连接且可以被1～3个选自Z⁵、Z⁶和Z⁷的取代基取代；Z⁵和Z⁶如果连接在同一碳原子上，则可以一起表示＝O，以便与Z⁵和Z⁶所连接的碳原子一起形成羰基；R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵彼此独立地表示–H、直链或支链C₁–C₈–烷基、C₃–C₈–环烷基、C₁–C₉–杂环基、直链或支链C₂–C₈–烯基、直链或支链C₂–C₈–炔基、C₆–C₁₄–芳基、C₁–C₁₀–杂芳基，其中上文提及的残基可以被1～5个选自Z⁸、Z⁹、Z¹⁰、Z¹¹和Z¹²的取代基取代；R¹¹与R¹²可以形成碳环或杂环4‑、5‑或6元环且该4‑、5‑或6元环可以是饱和的或不饱和的且可以被1～8个选自Z⁸、Z⁹、Z¹⁰、Z¹¹、Z¹²、Z¹³、Z¹⁴和Z¹⁵的取代基取代；Z⁸和Z⁹如果连接在同一碳原子上，则可以一起表示＝O，以便与Z⁸和Z⁹所连接的碳原子一起形成羰基；R¹⁰、R¹⁶和R¹⁷彼此独立地表示–H、‑CH₃、‑C₂H₅、‑C₃H₇、‑CH(CH₃)₂、‑CH₂F、‑CHF₂、‑CF₃、环‑C₃H₅、环‑C₄H₇、环‑C₅H₉、环‑C₆H₁₁、环‑C₇H₁₃、‑C₄H₉、‑CH₂‑CH(CH₃)₂、‑CH(CH₃)‑C₂H₅、‑C(CH₃)₃、‑C₅H₁₁、‑CH(CH₃)–C₃H₇、–CH₂–CH(CH₃)–C₂H₅、–CH(CH₃)–CH(CH₃)₂、–C(CH₃)₂–C₂H₅、–CH₂–C(CH₃)₃、–CH(C₂H₅)₂、–C₂H₄–CH(CH₃)₂、‑C₆H₁₃、‑C₇H₁₅、‑C₈H₁₇、‑Ph、‑CH₂‑Ph、‑CH₂‑CH₂‑Ph、‑CH₂‑CH＝CH₂、‑C(CH₃)＝CH₂、–C₂H₄–CH＝CH₂、–CH₂–CH＝CH–CH₃、–CH₂–C(CH₃)＝CH₂、–CH(CH₃)–CH＝CH₂、–C(CH₃)＝CH–CH₃、‑CH₂‑C≡CH、–C₂H₄–C≡CH、–CH₂–C≡C–CH₃、‑C₂H₄–OCF₃、‑C₃H₆–OCF₃、‑C₂H₄–OCH₃、‑C₃H₆–OCH₃、‑C₂H₄–OC₂H₅、‑C₃H₆–OC₂H₅；Q、G¹、G²彼此独立地表示–O–、–S–、–NR¹⁵–、–SO–、–NR¹⁵–SO–、–SO–NR¹⁵–、–SO₂–、–O–SO₂–、–SO₂–O–、–SO₂–NR¹⁵–、–NR¹⁵–SO₂–、–O–CO–、–O–CO–O–、–CO–、–CO–NR¹⁵–、–NR¹⁵–CO–、–NR¹⁵–CO–NR¹⁵–、–NR¹⁵–CO–O–、–O–CO–NR¹⁵–、–CO–O–、–(CH₂)_m–NR¹⁵–、桥连碳环基、桥连杂环基、桥连螺碳环基、桥连螺杂环基；Z¹–Z¹⁵彼此独立地表示环‑C₃H₅、环‑C₄H₇、环‑C₅H₉、环‑C₆H₁₁、环‑C₇H₁₃、–H、–OH、–OCH₃、–OC₂H₅、–OC₃H₇、–O–环‑C₃H₅、–OCH(CH₃)₂、–OC(CH₃)₃、–OC₄H₉、‑OPh、‑OCH₂‑Ph、‑OCPh₃、‑CH₂–OCH₃、‑C₂H₄–OCH₃、‑C₃H₆–OCH₃、‑CH₂–OC₂H₅、‑C₂H₄–OC₂H₅、‑C₃H₆–OC₂H₅、‑CH₂–OC₃H₇、‑C₂H₄–OC₃H₇、‑C₃H₆–OC₃H₇、‑CH₂–O–环‑C₃H₅、‑C₂H₄–O–环‑C₃H₅、‑C₃H₆–O–环‑C₃H₅、‑CH₂–OCH(CH₃)₂、‑C₂H₄–OCH(CH₃)₂、‑C₃H₆–OCH(CH₃)₂、‑CH₂–OC(CH₃)₃、‑C₂H₄–OC(CH₃)₃、‑C₃H₆–OC(CH₃)₃、‑CH₂–OC₄H₉、‑C₂H₄–OC₄H₉、‑C₃H₆–OC₄H₉、‑CH₂–OPh、‑C₂H₄–OPh、‑C₃H₆–OPh、‑CH₂–OCH₂‑Ph、‑C₂H₄–OCH₂‑Ph、‑C₃H₆–OCH₂‑Ph、–SH、–SCH₃、–SC₂H₅、–SC₃H₇、–S–环‑C₃H₅、–SCH(CH₃)₂、–SC(CH₃)₃、–F、–Cl、–Br、–I、–CN、–COCH₃、–COC₂H₅、–COC₃H₇、–CO–环‑C₃H₅、–COCH(CH₃)₂、–COC(CH₃)₃、–COOH、–COOCH₃、–COOC₂H₅、–COOC₃H₇、–COO–环‑C₃H₅、–COOCH(CH₃)₂、–COOC(CH₃)₃、–OOC–CH₃、–OOC–C₂H₅、–OOC–C₃H₇、–OOC–环‑C₃H₅、–OOC–CH(CH₃)₂、–OOC–C(CH₃)₃、–CONH₂、–CONHCH₃、–CONHC₂H₅、–CONHC₃H₇、–CONH–环‑C₃H₅、–CONH[CH(CH₃)₂]、–CONH[C(CH₃)₃]、–CON(CH₃)₂、–CON(C₂H₅)₂、–CON(C₃H₇)₂、–CON(环‑C₃H₅)₂、–CON[CH(CH₃)₂]₂、–CON[C(CH₃)₃]₂、–NHCOCH₃、–NHCOC₂H₅、–NHCOC₃H₇、–NHCO–环‑C₃H₅、–NHCO–CH(CH₃)₂、–NHCO–C(CH₃)₃、–NHCO–OCH₃、–NHCO–OC₂H₅、–NHCO–OC₃H₇、–NHCO–O–环‑C₃H₅、–NHCO–OCH(CH₃)₂、–NHCO–OC(CH₃)₃、–NH₂、–NHCH₃、–NHC₂H₅、–NHC₃H₇、–NH–环‑C₃H₅、–NHCH(CH₃)₂、–NHC(CH₃)₃、–N(CH₃)₂、–N(C₂H₅)₂、–N(C₃H₇)₂、–N(环‑C₃H₅)₂、–N[CH(CH₃)₂]₂、–N[C(CH₃)₃]₂、–SOCH₃、–SOC₂H₅、–SOC₃H₇、–SO–环‑C₃H₅、–SOCH(CH₃)₂、–SOC(CH₃)₃、–SO₂CH₃、–SO₂C₂H₅、–SO₂C₃H₇、–SO₂–环‑C₃H₅、–SO₂CH(CH₃)₂、–SO₂C(CH₃)₃、–SO₃H、–SO₃CH₃、–SO₃C₂H₅、–SO₃C₃H₇、–SO₃–环‑C₃H₅、–SO₃CH(CH₃)₂、–SO₃C(CH₃)₃、–SO₂NH₂、–SO₂NHCH₃、–SO₂NHC₂H₅、–SO₂NHC₃H₇、–SO₂NH–环‑C₃H₅、–SO₂NHCH(CH₃)₂、–SO₂NHC(CH₃)₃、–SO₂N(CH₃)₂、–SO₂N(C₂H₅)₂、–SO₂N(C₃H₇)₂、–SO₂N(环‑C₃H₅)₂、–SO₂N[CH(CH₃)₂]₂、–SO₂N[C(CH₃)₃]₂、‑O–S(＝O)CH₃、‑O–S(＝O)C₂H₅、‑O–S(＝O)C₃H₇、‑O–S(＝O)–环‑C₃H₅、‑O–S(＝O)CH(CH₃)₂、‑O–S(＝O)C(CH₃)₃、–S(＝O)(＝NH)CH₃、–S(＝O)(＝NH)C₂H₅、–S(＝O)(＝NH)C₃H₇、–S(＝O)(＝NH)–环‑C₃H₅、–S(＝O)(＝NH)CH(CH₃)₂、–S(＝O)(＝NH)C(CH₃)₃、‑NH–SO₂–CH₃、‑NH–SO₂–C₂H₅、‑NH–SO₂–C₃H₇、‑NH–SO₂–环‑C₃H₅、‑NH–SO₂–CH(CH₃)₂、‑NH–SO₂–C(CH₃)₃、‑O–SO₂–CH₃、‑O–SO₂–C₂H₅、‑O–SO₂–C₃H₇、‑O–SO₂–环‑C₃H₅、‑O–SO₂–CH(CH₃)₂、‑O–SO₂–C(CH₃)₃、–OCH₂F、–OCHF₂–OCF₃、‑CH₂–OCF₃、‑C₂H₄–OCF₃、‑C₃H₆–OCF₃、–OC₂F₅、‑CH₂–OC₂F₅、‑C₂H₄–OC₂F₅、‑C₃H₆–OC₂F₅、–O–COOCH₃、–O–COOC₂H₅、–O–COOC₃H₇、–O–COO–环‑C₃H₅、–O–COOCH(CH₃)₂、–O–COOC(CH₃)₃、–NH–CO–NH₂、–NH–CO–NHCH₃、–NH–CO–NHC₂H₅、–NH–CO–NHC₃H₇、–NH–CO–N(C₃H₇)₂、–NH–CO–NH[CH(CH₃)₂]、–NH–CO–NH[C(CH₃)₃]、–NH–CO–N(CH₃)₂、–NH–CO–N(C₂H₅)₂、–NH–CO–NH–环‑C₃H₅、–NH–CO–N(环‑C₃H₅)₂、–NH–CO–N[CH(CH₃)₂]₂、–NH–C(＝NH)–NH₂、–NH–C(＝NH)–NHCH₃、–NH–C(＝NH)–NHC₂H₅、–NH–C(＝NH)–NHC₃H₇、–O–CO–NH–环‑C₃H₅、–NH–C(＝NH)–NH–环‑C₃H₅、–NH–C(＝NH)–NH[CH(CH₃)₂]、–O–CO–NH[CH(CH₃)₂]、–NH–C(＝NH)–NH[C(CH₃)₃]、–NH–C(＝NH)–N(CH₃)₂、–NH–C(＝NH)–N(C₂H₅)₂、–NH–C(＝NH)–N(C₃H₇)₂、–NH–C(＝NH)–N(环‑C₃H₅)₂、–O–CO–NHC₃H₇、–NH–C(＝NH)–N[CH(CH₃)₂]₂、–NH–C(＝NH)–N[C(CH₃)₃]₂、–O–CO–NH₂、–O–CO–NHCH₃、–O–CO–NHC₂H₅、–O–CO–NH[C(CH₃)₃]、–O–CO–N(CH₃)₂、–O–CO–N(C₂H₅)₂、–O–CO–N(C₃H₇)₂、–O–CO–N(环‑C₃H₅)₂、–O–CO–N[CH(CH₃)₂]₂、–O–CO–N[C(CH₃)₃]₂、–O–CO–OCH₃、–O–CO–OC₂H₅、–O–CO–OC₃H₇、–O–CO–O–环‑C₃H₅、–O–CO–OCH(CH₃)₂、–O–CO–OC(CH₃)₃、‑CH₂F、‑CHF₂、‑CF₃、‑CH₂‑CH₂F、‑CH₂‑CHF₂、‑CH₂‑CF₃、环‑C₈H₁₅、‑Ph、‑CH₂‑Ph、‑CH₂‑CH₂‑Ph、‑CH＝CH‑Ph、‑CPh₃、‑CH₃、‑C₂H₅、‑C₃H₇、‑CH(CH₃)₂、‑C₄H₉、‑CH₂‑CH(CH₃)₂、‑CH(CH₃)‑C₂H₅、‑C(CH₃)₃、‑C₅H₁₁、‑CH(CH₃)–C₃H₇、–CH₂–CH(CH₃)–C₂H₅、–CH(CH₃)–CH(CH₃)₂、–C(CH₃)₂–C₂H₅、–CH₂–C(CH₃)₃、–CH(C₂H₅)₂、–C₂H₄–CH(CH₃)₂、‑C₆H₁₃、‑C₇H₁₅、‑C₈H₁₇、–C₃H₆–CH(CH₃)₂、–C₂H₄–CH(CH₃)–C₂H₅、–CH(CH₃)–C₄H₉、–CH₂–CH(CH₃)–C₃H₇、–CH(CH₃)–CH₂–CH(CH₃)₂、–CH(CH₃)–CH(CH₃)–C₂H₅、–CH₂–CH(CH₃)–CH(CH₃)₂、–CH₂–C(CH₃)₂–C₂H₅、–C(CH₃)₂–C₃H₇、–C(CH₃)₂–CH(CH₃)₂、–C₂H₄–C(CH₃)₃、–CH(CH₃)–C(CH₃)₃、‑CH＝CH₂、‑CH₂‑CH＝CH₂、‑C(CH₃)＝CH₂、‑CH＝CH‑CH₃、–C₂H₄–CH＝CH₂、–CH₂–CH＝CH–CH₃、–CH＝CH–C₂H₅、–CH₂–C(CH₃)＝CH₂、–CH(CH₃)–CH＝CH、–CH＝C(CH₃)₂、–C(CH₃)＝CH–CH₃、–CH＝CH–CH＝CH₂、‑C₃H₆–CH＝CH₂、–C₂H₄–CH＝CH–CH₃、–CH₂–CH＝CH–C₂H₅、–CH＝CH–C₃H₇、–CH＝CH–CH＝CH–CH₃、–C₂H₄–C(CH₃)＝CH₂、–CH₂–CH(CH₃)–CH＝CH₂、–CH(CH₃)–CH₂–CH＝CH₂、–CH₂–CH＝C(CH₃)₂、–CH₂–C(CH₃)＝CH–CH₃、–CH(CH₃)–CH＝CH–CH₃、–CH＝CH–CH(CH₃)₂、–CH＝C(CH₃)–C₂H₅、–C(CH₃)＝CH–C₂H₅、–C(CH₃)＝C(CH₃)₂、–C(CH₃)₂–CH＝CH₂、–CH(CH₃)–C(CH₃)＝CH₂、–C₄H₈–CH＝CH₂、–C₃H₆–CH＝CH–CH₃、–C₂H₄–CH＝CH–C₂H₅、–CH₂–CH＝CH–C₃H₇、–CH＝CH–C₄H₉、–C₃H₆–C(CH₃)＝CH₂、–C₂H₄–CH(CH₃)–CH＝CH₂、–CH₂–CH(CH₃)–CH₂–CH＝CH₂、–C₂H₄–CH＝C(CH₃)₂、–CH(CH₃)–C₂H₄–CH＝CH₂、–C₂H₄–C(CH₃)＝CH–CH₃、–CH₂–CH(CH₃)–CH＝CH–CH₃、–CH(CH₃)–CH₂–CH＝CH–CH₃、–CH₂–CH＝CH–CH(CH₃)₂、–CH₂–CH＝C(CH₃)–C₂H₅、–CH₂–C(CH₃)＝CH–C₂H₅、–CH(CH₃)–CH＝CH–C₂H₅、–CH＝CH–CH₂–CH(CH₃)₂、–CH＝CH–CH(CH₃)–C₂H₅、–CH＝C(CH₃)–C₃H₇、–C(CH₃)＝CH–C₃H₇、–CH₂–CH(CH₃)–C(CH₃)＝CH₂、–C[C(CH₃)₃]＝CH₂、–CH(CH₃)–CH₂–C(CH₃)＝CH₂、–CH(CH₃)–CH(CH₃)–CH＝CH₂、–CH＝CH–C₂H₄–CH＝CH₂、–C(CH₃)₂–CH₂–CH＝CH₂、–CH₂–C(CH₃)＝C(CH₃)₂、–CH(CH₃)–CH＝C(CH₃)₂、–C(CH₃)₂–CH＝CH–CH₃、–CH＝CH–CH₂–CH＝CH–CH₃、–CH(CH₃)–C(CH₃)＝CH–CH₃、–CH＝C(CH₃)–CH(CH₃)₂、–C(CH₃)＝CH–CH(CH₃)₂、–C(CH₃)＝C(CH₃)–C₂H₅、–CH＝CH–C(CH₃)₃、–C(CH₃)₂–C(CH₃)＝CH₂、–CH(C₂H₅)–C(CH₃)＝CH₂、–C(CH₃)(C₂H₅)–CH＝CH₂、–CH(CH₃)–C(C₂H₅)＝CH₂、–CH₂–C(C₃H₇)＝CH₂、–CH₂–C(C₂H₅)＝CH–CH₃、–CH(C₂H₅)–CH＝CH–CH₃、–C(C₄H₉)＝CH₂、–C(C₃H₇)＝CH–CH₃、–C(C₂H₅)＝CH–C₂H₅、–C(C₂H₅)＝C(CH₃)₂、–C[CH(CH₃)(C₂H₅)]＝CH₂、–C[CH₂–CH(CH₃)₂]＝CH₂、–C₂H₄–CH＝CH–CH＝CH₂、–CH₂–CH＝CH–CH₂–CH＝CH₂、–C₃H₆–C≡C–CH₃、–CH₂–CH＝CH–CH＝CH–CH₃、–CH＝CH–CH＝CH–C₂H₅、–CH(CH₃)–CH₂–C≡CH、–CH(CH₃)–C≡C–CH₃、–C₂H₄–CH(CH₃)–C≡CH、–CH＝CH–CH＝C(CH₃)₂、–CH₂–CH(CH₃)–CH₂–C≡CH、–CH＝CH–C(CH₃)＝CH–CH₃、–CH＝C(CH₃)–CH＝CH–CH₃、–CH₂–CH(CH₃)–C≡CH、–C(CH₃)＝CH–CH＝CH–CH₃、‑C≡CH、‑C≡C‑CH₃、‑CH₂‑C≡CH、–C₂H₄–C≡CH、–CH₂–C≡C–CH₃、–C≡C–C₂H₅、–C₃H₆–C≡CH、–C₂H₄–C≡C–CH₃、–CH₂–C≡C–C₂H₅、–C≡C–C₃H₇、–CH(CH₃)–C≡CH、–C₄H₈–C≡CH、–C₂H₄–C≡C–C₂H₅、–CH₂–C≡C–C₃H₇、–C≡C–C₄H₉、–C≡C–CH₂–CH(CH₃)₂、–CH(CH₃)–C₂H₄–C≡CH、–CH₂–CH(CH₃)–C≡C–CH₃、–C(CH₃)(C₂H₅)–C≡CH、–CH(CH₃)–CH₂–C≡C–CH₃、–CH(CH₃)–C≡C–C₂H₅、–CH₂–C≡C–CH(CH₃)₂、–C≡C–CH(CH₃)–C₂H₅、–CH₂–C≡C–C≡C–CH₃、–CH(C₂H₅)–C≡C–CH₃、–C(CH₃)₂–C≡C–CH₃、–CH(C₂H₅)–CH₂–C≡CH、–CH₂–CH(C₂H₅)–C≡CH、–C(CH₃)₂–CH₂–C≡CH、–CH₂–C(CH₃)₂–C≡CH、–CH(CH₃)–CH(CH₃)–C≡CH、–CH(C₃H₇)–C≡CH、–CH₂–CH(C≡CH)₂、–C≡C–C≡CH、–CH₂–C≡C–C≡CH、–C≡C–C≡C–CH₃、–CH(C≡CH)₂、–C₂H₄–C≡C–C≡CH、–CH₂–C≡C–CH₂–C≡CH、–C≡C–C₂H₄–C≡CH、–C≡C–C(CH₃)₃、–C≡C–CH₂–C≡C–CH₃、–C≡C–C≡C–C₂H₅；a、c、e、g彼此独立地选自0、1、2、3；b、d、f彼此独立地为0或1；n是选自1、2、3、4、5、6、7或8的整数；m是选自0、1、2、3、4、5或6的整数；p是选自1、2、3、4、5、6、7或8的整数；以及上文提及的化合物的对映体、立体异构形式、对映体混合物、非对映异构体、非对映异构体混合物、水合物、溶剂合物、酸盐形式、互变体和外消旋体以及它们的药学上可接受的盐。