4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂及其制法和应用

摘要

本发明属于医药领域，具体涉及4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶（简称为SKLB610）纳米混悬剂及其制法和应用。由于SKLB610水溶性差，本发明所解决的技术问题是提供一种粒径范围在150-800nm的纳米混悬剂，具体的，采用湿法研磨制成本发明纳米混悬剂，并以该纳米混悬剂作为中间产品，进一步制成口服制剂或注射制剂应用。主要含有SKLB610和稳定剂，其重量配比为：SKLB6101-10份、稳定剂1-10份。制备方法为：A、稳定剂溶解于水中，将SKLB610分散于该溶液中，制备成普通混悬剂；B、将普通混悬剂加入采用湿法研磨制成纳米混悬剂。本发明纳米混悬剂的粒径可以有效的集中的控制在150-300nm，产品均一性高，粒径小。

主权项

4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶纳米混悬剂，其特征在于：主要含有4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶、稳定剂，其重量配比为：4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶1‑10份、稳定剂1‑10份；稳定剂选自泊洛沙姆、脂肪酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类、聚氧乙烯型、聚维酮、十二烷基硫酸钠中的至少两种；制备方法步骤如下：A、稳定剂溶解于水中，将4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰胺基苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶分散于该溶液中，制备成普通混悬剂；B、将普通混悬剂采用湿法研磨或高压匀质法制成纳米混悬剂；其中，所述湿法研磨采用球磨机制备：1)先将普通混悬剂加入球磨罐中，加入研磨介质，密封后放入球磨机；其中，研磨介质为氧化锆颗粒，直径为0.2‑0.6mm；2)设定研磨参数：转速为35‑45Hz，研磨2‑12小时；3)研磨后过滤去除研磨介质，即得纳米混悬剂；其中，所述高压匀质法采用高压乳匀机制备：1)普通混悬剂先用探头超声机超声10‑60min，功率为150‑300w；2)然后加入到高压乳匀机中乳匀，压力为100‑200Pa，5‑20圈，得到纳米混悬剂。