| 主权项 |
1﹒一种制备通式I之新颖苯骈咪唑之方法,其中R 1系表示-氢原子,-三氟甲基,-含有1至5 个碳原子之烷基,-游离硫醇基或-烷基硫醇基 或任意取代以-氟原子,-甲基,羟基,甲基硫 醇基,甲基亚磺醯基;甲基磺醯基或二甲胺基或 1至3个甲氧基之苯基者,A系表示-氢原子, B表示-氢原子或为1至3个碳原子之烷基或A 与B一起表示另一键,R2表示-氢原子或一含 1-3碳原子之低级烷基,或R2与C一起表示 -键,而R3表示-氯原子,-甲胺基,-吗 基或4-甲基基,或如R2表示-氢原子或 一含1至3个碳原子之低级烷其,R3与C一起 表示-氧原子以及该化合物与有机或无机酸之加 成盐类其为生理上所共容者。该制法包括:a) 为制备通式I化合物,其中R3与C一起表示氧 原子者,可令通式II化合物,式中A,B与R 2为前述所定义者与一通式III之羧酸反应, 式中R1系如前述着,或其官能基衍生物反应, b)为制备通式I化合物其中R3与C一起表示 -氧原子者,可令通式IV之化合物,式中A, B与R1为如前述定义者,或其酯类与通式V化 合物反应制备之,式中R2系如前述定义者,可 令依方法a或b制得之通式I化合物其中C与R 同表-氧原子者,转化成相当之卤素化合物,如 需要时,可将制得之卤素化合物续以转化成相当 之胺基或羟基化合物,或将制得之通式I化合物 其中A与B表示氢原子者予以脱氢或将制得之遹 式I化合物其中R1系表甲基硫醇基者藉氧化续 予转化成相当之甲基亚磺醯基或甲基磺醯基化合 物,必要时亦可将制得之通式I化合物其中R1 表示羟基或硫醇基者续加烷化之或添加无机酸或 有机酸以转化成为生理上所共容之彼等之盐类衍 生物。 2﹒如请求专利部份第1项所述之方法,其中该反应 系于有或无溶剂之存在下进行者。 3﹒如请求专利部份第1.2项之方法,其中该反应 系于介乎80-250℃之温度间进行者。 4﹒如请求专利部份第1,2,3项所述之方法,其 中该反应系于一缩合剂之存在下进行者。 5﹒如请求专利部份第1a,2至4项所述之方法, 其中如通式II之化合物系以通式III之羧酸 加以单醯化反应制备者,于该醯化反应中可任意 将相当之硝基化合物退原制备之。 6﹒如请求专利部份第1b与2项所述之方法,其中 该反应系于一升高之温度例如介乎50至150 ℃之间进行之。 |
