一种盐酸莫西沙星的合成方法

摘要

本发明提供了一种盐酸莫西沙星的合成方法，包括如下步骤：以结构如式(I)所示的主环螯合物和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，三乙胺为吸酸剂，在乙腈中缩合反应充分后，经浓缩、处理后溶解、酸解成盐、结晶、过滤、洗涤，干燥得到盐酸莫西沙星，其中所述的主环螯合物、乙腈、三乙胺、(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的重量比为1:(2-10):(0.08-0.96):(0.30-0.59)，其特征在于，所述的缩合反应温度为不低于30℃，低于70℃。本发明具有如下技术效果：在乙腈中控温不低于30℃且低于70℃进行亲核取代反应，反应条件更为温和，极大地减少了杂质的生成，节约能源。蒸去乙腈后处理方法简捷，乙醇中酸化得盐酸莫西沙星，适合工业化生产。

主权项

一种结构如式(II)所示的盐酸莫西沙星的合成方法，包括如下步骤：以结构如式(I)所示的主环螯合物和(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料，三乙胺为吸酸剂，在乙腈中缩合反应充分后，经浓缩、处理后溶解、酸解成盐、结晶、过滤、洗涤，干燥得到盐酸莫西沙星，其中所述的主环螯合物、乙腈、三乙胺、(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷的重量比为1:(2‑10)：(0.08‑0.96):(0.30‑0.59)，其特征在于，所述的缩合反应温度为不低于30℃，低于70℃。