| 发明名称 | 一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 一类新型6,7-二羟基香豆素衍生物、制备方法和应用，该类衍生物以6,7-二羟基香豆素或C-4取代的6,7-二羟基香豆素为母体，针对该类化合物明确的易代谢位点，在易代谢基团儿茶酚的邻位高选择性引入亲水性的氢键受体，使之与C6位或C7位酚羟基形成分子内氢键，从而提高该类化合物的II相代谢稳定性。利用该法获得的新型6,7-二羟基香豆素衍生物或其药学上可接受的盐具有分子量小、高水溶性、高透膜能力及良好代谢稳定性等优良属性，且抗肿瘤活性明显优于母体化合物，同时未见明显毒副作用，具有良好的开发前景。 | ||
| 申请公布号 | CN104230902A | 申请公布日期 | 2014.12.24 |
| 申请号 | CN201310245297.3 | 申请日期 | 2013.06.19 |
| 申请人 | 中国科学院大连化学物理研究所 | 发明人 | 杨凌;王平;葛广波;夏杨柳;于洋;纪丽云;邹超 |
| 分类号 | C07D405/06(2006.01)I;C07D311/16(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 | 代理人 | 张晨 |
| 主权项 | 一类新型6,7‑二羟基香豆素衍生物，其特征在于：该类衍生物为具有如下结构通式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000336983750000011.GIF" wi="568" he="541" />其中，CH<sub>2</sub>NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>位于儿茶酚基团的邻位；R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>N为二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪或其结构衍生物中的任意一种；R<sub>3</sub>为H、OH、CF<sub>3</sub>、卤素、NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、OH‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、卤代‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基中的任意一种。 | ||
| 地址 | 116023 辽宁省大连市中山路457号 | ||