发明名称 作为LSD1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物
摘要 本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物,尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物,及其在疗法中,包括例如,在治疗或预防癌症、神经疾病或病症,或病毒感染中的用途。<img file="dest_path_DDA0000554186430000011.GIF" wi="989" he="354" />
申请公布号 CN104203914A 申请公布日期 2014.12.10
申请号 CN201280063757.4 申请日期 2012.10.22
申请人 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 发明人 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹;马修·科林·索尔·法伊夫;马克·马丁内尔佩德蒙特;玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特马丁内斯;努里亚·巴利斯比达尔;吉多·库尔茨;胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚
分类号 C07D205/04(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D209/96(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D215/42(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D223/12(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D309/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I 主分类号 C07D205/04(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 余刚;张英
主权项 一种用作药物的式I化合物<img file="FDA0000524522660000011.GIF" wi="593" he="305" />其中:A是芳基或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R<sup>1</sup>取代;B是H、R<sup>1</sup>或‑L<sup>1</sup>‑E;E是芳基或杂芳基,其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R<sup>2</sup>取代;L<sup>1</sup>是键、‑O‑、‑NH‑、‑N(C<sub>1‑4</sub>烷基)‑、C<sub>1‑4</sub>亚烷基或杂C<sub>1‑4</sub>亚烷基;L<sup>2</sup>是键而D是选自以下的环基团:(i)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3‑至7‑元单环饱和杂环,和(ii)含有至少一个饱和杂环的7‑至15‑元多环系统,其中所述多环系统包含1~4个独立地选自N、O和S的杂原子,其中所述环基团(i)或(ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分,其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团,其中所述环基团(i)或(ii)中的一个或多个S原子,如果存在,可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO<sub>2</sub>基团,以及其中所述环基团(i)或(ii)可选地用一个或多个R<sup>3</sup>取代;或L<sup>2</sup>是C<sub>1‑4</sub>亚烷基而D是选自以下的环基团:(iii)含1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的3‑至7‑元单环饱和杂环,和(iv)含有至少一个杂环的7‑至15‑元多环饱和环系统,其中所述多环饱和环系统包含1~4个独立地选自N、O和S的杂原子,其中所述环基团(iii)或(iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分,其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团,其中所述环基团(iii)或(iv)中的一个或多个S原子,如果存在,可选地被氧化以独立地形成SO基团或SO<sub>2</sub>基团,以及其中所述环基团(iii)或(iv)可选地用一个或多个R<sup>3</sup>取代;每个R<sup>1</sup>独立地选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>2‑8</sub>烯基、C<sub>2‑8</sub>炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C<sub>1‑8</sub>烷基、卤代C<sub>1‑8</sub>烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、酰基、羧基、O‑羧基、C‑羧基、氨基甲酸酯和脲;每个R<sup>2</sup>独立地选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>2‑8</sub>烯基、C<sub>2‑8</sub>炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C<sub>1‑8</sub>烷基、卤代C<sub>1‑8</sub>烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、酰基、羧基、O‑羧基、C‑羧基、氨基甲酸酯和脲;每个R<sup>3</sup>独立地选自C<sub>1‑8</sub>烷基、C<sub>2‑8</sub>烯基、C<sub>2‑8</sub>炔基、环基、氨基、酰胺基、羟基、硝基、卤素、卤代C<sub>1‑8</sub>烷基、卤代C<sub>1‑8</sub>烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、酰基、羧基、O‑羧基、C‑羧基、氨基甲酸酯和脲;以及每个R<sup>w</sup>、R<sup>x</sup>、R<sup>y</sup>和R<sup>z</sup>独立地选自氢、卤素和C<sub>1‑4</sub>烷基;或它们的盐或溶剂化物。
地址 西班牙巴塞罗纳