发明名称 稠环唑类衍生物
摘要 本发明提供情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔兹海默氏病、帕金森病、亨延顿舞蹈病、进食障碍疾患、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等的疾病的治疗或预防剂。具体而言,提供具有精氨酸-血管加压素1b受体拮抗作用的、通式(I)所示的稠环唑类衍生物或其药学上可接受的盐。<img file="595283dest_path_image002.GIF" wi="296" he="280" />
申请公布号 CN104185625A 申请公布日期 2014.12.03
申请号 CN201380018334.5 申请日期 2013.03.29
申请人 大正制药株式会社 发明人 吉永光周;石坂知子;若杉大介;城川伸一;服部信隆;柏修平;桒田刚志;岛崎洋一
分类号 C07D209/10(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/5386(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I 主分类号 C07D209/10(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 郭煜;孟慧岚
主权项  式(I)所示的稠环唑类衍生物或其药学上可接受的盐,[化1]<img file="2013800183345100001dest_path_image002.GIF" wi="311" he="284" />式(I)中,R<sup>1</sup>表示C<sub>1‑5</sub>烷基(该C<sub>1‑5</sub>烷基可以被选自羟基、卤素原子、氰基、C<sub>3‑7</sub>环烷基和C<sub>1‑5</sub>烷氧基中的1~3个基团取代)、C<sub>3‑7</sub>环烷基或4~8元的饱和杂环;R<sup>2</sup>表示芳基或杂芳基(该芳基和杂芳基可以被选自C<sub>1‑5</sub>烷氧基、C<sub>1‑5</sub>烷基、卤素原子、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、二氟甲氧基和C<sub>1‑5</sub>烷基磺酰基中的1~2个基团取代);R<sup>3</sup>表示下述式(II)、(III)或(IIIa)的任一者;[化2]<img file="2013800183345100001dest_path_image003.GIF" wi="604" he="217" />X表示单键、氧原子或苯撑基(该苯撑基可以被卤素原子取代);n表示1~4整数;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同,各自表示氢原子、C<sub>1‑5</sub>烷基(该C<sub>1‑5</sub>烷基可以被选自羟基、卤素原子、氰基、C<sub>3‑7</sub>环烷基和C<sub>1‑5</sub>烷氧基中的1~3个基团取代)、C<sub>3‑7</sub>环烷基或在环中含有1个以上的氮原子、氧原子或硫原子的4~8元的饱和或不饱和杂环(该4~8元的饱和和不饱和杂环可以被选自羟基、C<sub>1‑5</sub>烷基、C<sub>1‑5</sub>烷氧基、卤素原子、氰基、C<sub>2‑5</sub>烷酰基和三氟甲基中的1~2个基团取代);或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与相邻的氮原子一起,可以形成在环中除上述氮原子之外还可以包含1个以上的氮原子、氧原子或硫原子的4~8元的饱和或不饱和杂环(该4~8元的饱和和不饱和杂环可以被选自羟基、C<sub>1‑5</sub>烷基(该C<sub>1‑5</sub>烷基可以被1~2个羟基取代)、C<sub>1‑5</sub>烷氧基、卤素原子、氰基、C<sub>2‑5</sub>烷酰基、氧代基、氨基羰基、单C<sub>1‑5</sub>烷基氨基羰基、二C<sub>1‑5</sub>烷基氨基羰基和三氟甲基中的1~2个基团取代,进而该4~8元的饱和和不饱和杂环可以在环中不同的2个碳原子之间以C<sub>1‑5</sub>亚烷基桥连)、2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.3]庚‑6‑基或者2‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬‑7‑基;R<sup>6</sup>表示C<sub>1‑5</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基或4~8元的饱和杂环;Y表示氮原子或式CH;Y为氮原子的情况下,R<sup>7</sup>表示C<sub>1‑5</sub>烷基;Y为式CH的情况下,R<sup>7</sup>表示4~8元的含氮饱和杂环;n1表示1或2的整数;A环表示下述式组(IV)的任一者的结构,[化3]<img file="2013800183345100001dest_path_image005.GIF" wi="558" he="435" />。
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