发明名称 |
苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用 |
摘要 |
本发明公开了一种苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用,本发明的苯并异噻唑类化合物不仅对多巴胺D<sub>3</sub>受体、5-HT<sub>1A</sub>及5-HT<sub>2A</sub>受体具强亲和力,而且能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关精神分裂症症状,口服吸收较好,安全性高,副作用小,具有作为新型抗精神神经性疾病药物开发的价值。本发明为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物:<img file="DDA00003157933200011.GIF" wi="809" he="331" /> |
申请公布号 |
CN104140421A |
申请公布日期 |
2014.11.12 |
申请号 |
CN201310166896.6 |
申请日期 |
2013.05.08 |
申请人 |
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
发明人 |
李建其;陈晓文;马志龙;张莉;崔宁 |
分类号 |
C07D417/12(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07D417/12(2006.01)I |
代理机构 |
上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 |
代理人 |
罗大忱 |
主权项 |
苯并异噻唑类化合物,其特征在于,为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物:<img file="FDA00003157933000011.GIF" wi="781" he="327" />其中:W为:<img file="FDA00003157933000012.GIF" wi="938" he="267" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别代表杂芳基或取代杂芳基;n为0、1、2或3;m为0、1或2;R<sub>3</sub>代表C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基、取代的C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基、C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>的环烷基、取代的C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>的环烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳甲基或取代杂芳甲基;R<sub>4</sub>为氢原子或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷基;R<sub>5</sub>为芳基或取代芳基。 |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |