一种盐酸文拉法辛缓释微丸制剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种盐酸文拉法辛缓释微丸制剂及其制备方法，所述缓释微丸包括：空白丸芯、盐酸文拉法辛含药层和缓释膜，所述含药层包括活性成分盐酸文拉法辛和滑石粉，盐酸文拉法辛与滑石粉的重量比为12:1-8:1，盐酸文拉法辛与空白丸芯重量比为4:10-8:10，本发明采用流化床底喷上药方式进行制备，用75%乙醇作为溶剂显著降低了盐酸文拉法辛在水溶液中存在的粘性，提高了上药速度；对制得的含药丸仍采用底喷包衣工艺，克服了采用单纯有机溶剂包衣静电问题；且上药和包衣工艺可同一设备中连续操作，提高了生产效率，且降低了生产成本；整个工艺中未采用有毒性的有机试剂，绿色环保，且稳定性好，碎丸及粉尘极少。

主权项

一种盐酸文拉法辛缓释微丸制剂，其特征在于它包括空白丸芯、均匀覆盖在空白丸芯表面的盐酸文拉法辛含药层、均匀覆盖在含药层表面的缓释膜，所述含药层由盐酸文拉法辛、滑石粉和乙醇‑水溶液组成，盐酸文拉法辛与滑石粉的重量比为12:1‑8:1，盐酸文拉法辛与空白丸芯重量比为4:10‑8:10，空白丸芯和盐酸文拉法辛含药层形成含药丸，所述缓释膜包括缓释材料，所述缓释膜还包括增塑剂和致孔剂，缓释膜对含药丸增重为4%‑12%； 所述缓释材料为乙基纤维素，所述增塑剂为蓖麻油，缓释材料与增塑剂的重量比选自8:1‑13:1，所述致孔剂为尤特奇s100和HPMC E5，缓释材料与致孔剂的重量比为10:1；所述空白丸芯选自蔗糖丸、微晶纤维素丸、淀粉丸或乳糖丸，粒径优选为710‑850μm；所述盐酸文拉法辛缓释微丸制剂的制备方法包括以下步骤：a.用浓度为50%‑95%的乙醇‑水溶液配制盐酸文拉法辛的饱和溶液或过饱和悬浮液，并在此溶液中加入滑石粉，在搅拌情况下将含药溶液喷雾至空白丸芯上，制成含药丸，含药溶液由盐酸文拉法辛、滑石粉和乙醇‑水溶液组成，具体喷雾参数为：进风温度为50‑65℃，物料温度为40‑50℃，供液转速为50rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0.14Mpa；b.用所述乙醇‑水溶液配制缓释包衣液，将其喷雾至步骤a制得的含药丸上制得缓释丸，具体参数为：进风温度为45‑55℃，物料温度为35‑45℃，供液转速为65rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0.12Mpa。