一种制备右美沙芬的新方法

摘要

本发明涉及一种制备右美沙芬的新方法。该方法在制备中间体(+)-1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-六氢异喹啉(Ⅵ)时，采用催化还原方法对1-(4-甲氧基)苄基-3,4,5,6,7,8-六氢异喹啉(Ⅴ)进行手性还原，从而以高选择性制得了该中间体。本发明方法可以省去手性拆分等繁琐的操作，操作简单，反应条件温和，总时间短，原料来源广，非常适合用于工业化生产右美沙芬。

主权项

一种式(Ⅵ)所示的(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，在催化剂和还原剂存在下，用式(Ⅴ)所示的1‑(4‑甲氧基)苄基‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉进行还原反应，得到式(Ⅵ)所示的(+)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉：其中，所述的催化剂选自下组：(R,R)‑(EBTHI)TiF₂、Cp₂TiF₂、Cp₂Ti(p‑ClC₆H₄O)₂、(R,R)‑(EBTHI)TiCl₂。