经烷基胺基－取代之二氰基吡啶类及其胺基酸酯前药

摘要

本申请案系有关一种新颖之经6-烷基胺基-取代之二氰基吡啶类、其胺基酸酯前药、其制法、其于治疗及/或预防疾病上之用途及其于制备供治疗及/或预防疾病之医药上之用途，较佳系供治疗及/或预防心血管病变。

主权项

一种式(I)化合物其中R1代表(C1-C4)-烷基，R2代表(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基，其中(C1-C6)-烷基可经1至3个分别独立选自下列各物所组成群中之取代基取代：氟、氯与(C1-C4)-烷氧基，或R1与R2与其所附接之氮原子共同形成4至7-员杂环，其可另包含一个选自由O所组成群中之杂原子，其中该4至7-员杂环可经1或2个分别独立选自下列各物所组成群中之取代基取代：氟、氯、三氟甲基、(C1-C4)-烷基、三氟甲氧基与(C1-C4)-烷氧基，R3代表氢或如下式基团其中# 代表与氧原子之附接点，L1代表(C2-C6)-烷二基，L2代表(C2-C6)-烷二基，R4代表氢、甲基、丙烷-2-基、2-甲基丙烷-1-基、苄基、咪唑-4-基甲基、羟基甲基、1-羟基乙基、4-胺基丁烷-1-基、3-胺基-丙烷-1-基、2-胺基乙基、胺基甲基、3-胍基丙烷-1-基，R5代表氢或甲基，R6代表氢或(C1-C4)-烷基，R7代表氢或(C1-C4)-烷基，或R6与R7与其所附接之氮原子共同形成5-或6-员杂环，其中该5-或6-员杂环可经1或2个分别独立选自下列各物所组成群中之取代基取代：(C1-C4)-烷基、胺基、羟基与(C1-C4)-烷氧基，或R7与R4及其所附接之原子共同形成吡咯啶或哌啶环，R8代表氢、甲基、丙烷-2-基、2-甲基丙烷-1-基、苄基、咪唑-4-基甲基、羟基甲基、1-羟基乙基、4-胺基丁烷-1-基、3-胺基-丙烷-1-基、2-胺基乙基、胺基甲基、3-胍基丙烷-1-基，R9代表氢或甲基，R10代表氢或甲基，R11代表氢、甲基、丙烷-2-基、2-甲基丙烷-1-基、苄基、咪唑-4-基甲基、羟基甲基、1-羟基乙基、4-胺基丁烷-1-基、3-胺基-丙烷-1-基、2-胺基乙基、胺基甲基、3-胍基丙烷-1-基，R12代表氢或甲基，R13代表氢或(C1-C4)-烷基，R14代表氢或(C1-C4)-烷基，或R13与R14与其所附接之氮原子共同形成5-或6-员杂环，其中该5-或6-员杂环可经1或2个分别独立选自下列各物所组成群中之取代基取代：(C1-C4)-烷基、胺基、羟基与(C1-C4)-烷氧基，或R14与R11及其所附接之原子共同形成吡咯啶或哌啶环，R15代表氢或(C1-C4)-烷基，R16代表氢或(C1-C4)-烷基，或R15与R16与其所附接之氮原子共同形成5-或6-员杂环，其中该5-或6-员杂环可经1或2个分别独立选自下列各物所组成群中之取代基取代：(C1-C4)-烷基、胺基、羟基与(C1-C4)-烷氧基，R17代表氢或(C1-C4)-烷基，R18代表氢或(C1-C4)-烷基，或R17与R18与其所附接之氮原子共同形成5-或6-员杂环，其中该5-或6-员杂环可经1或2个分别独立选自下列各物所组成群中之取代基取代：(C1-C4)-烷基、胺基、羟基与(C1-C4)-烷氧基，R19代表氢或甲基，及其盐类。