使用医药装置投予雷帕霉素（ＲＡＰＡＭＹＣＩＮ）类似物以达长期功效之方法及组合物

摘要

本发明揭示含有Zotarolimus之系统及组合物，该等系统及组合物较雷帕霉素及紫杉醇系统更安全、更有效且会造成较少之炎症。本发明揭示含有能够包含或支持一医药上可接受之载剂或赋形剂之支持结构的医药装置，该载剂或赋形剂可包含一或多种治疗剂或物质，其中该载剂在其表面上具有一涂层，且该涂层含有治疗化合物，包括(例如)药物。适用于本发明之医药装置的支持结构包括冠状动脉支架、周边血管支架、导管、动静脉移植物、旁路移植物、以及用于脉管系统之药物递送球囊。此等组合物及系统可与其他药物联合使用，其他药物包括抗增殖剂、抗血小板剂、消炎剂、抗血栓形成剂、细胞毒性药物、可抑制细胞因子或趋化因子结合之药剂、细胞去分化抑制剂、抗血脂剂、基质金属蛋白酶抑制剂、细胞生长抑制剂、或此等与其他药物之组合。

主权项

一种药物递送系统，其包括一含有一医药上可接受之载剂或赋形剂之支持结构；一药物装载层，其包含含有Zotarolimus或其前药或盐之第一治疗剂组合物；及一聚合物外涂层；其中该支持结构为支架、动静脉移植物或旁路移植物；其中该前药为Zotarolimus之C-28羟基基团之酯，其中该酯基系选自由下列所组成之群：乙醯基(acetyl)、乙醯基(ethanoyl)、新戊醯基、新戊醯氧基甲基、乙醯氧基甲基、酞基、二氢茚基及由天然或非天然存在之胺基酸与Zotarolimus之C-28羟基基团偶联衍生而来之酯基；其中该Zotarolimus或其前药或盐之量为1μg/mm、3μg/mm、10μg/mm或27μg/mm；其中该聚合物外涂层包含基于磷醯胆硷(PC)之聚合物；其中该聚合物外涂层之量为2μg/mm、5μg/mm或10μg/mm。