| 发明名称 | 比阿培南的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种比阿培南的制备方法，包括：(a)以具有式Ⅲ化合物为原料，在有机溶剂中，加入三苯基磷：四（三苯基磷）钯=（1～3）：1的钯催化体系，10～50℃温度条件下搅拌反应1.5h～2h，其中，所述四（三苯基磷）<img file="2014103322685100004dest_path_image002.GIF" wi="325" he="136" />钯的加入量为式Ⅲ的1.5～2%；(b)步骤(a)反应液加入水稀释，用二氯乙烷或二氯甲烷洗涤，减压浓缩，得到水溶液，则水相含有比阿培南；(c)向步骤(b)所得比阿培南水溶液中用有机酸调节pH值5～6，加入丙酮或乙醇，冷却至室温以下，搅拌析晶2h～3h，析出比阿培南结晶体。反应过程中既不需要使用氢气，反应本身也不产生氢气，反应条件温和，大大提高了生产的安全性。反应中无需加入缓冲盐以控制反应液的pH，能适应工业化生产且操作简单。 | ||
| 申请公布号 | CN104072523A | 申请公布日期 | 2014.10.01 |
| 申请号 | CN201410332268.5 | 申请日期 | 2014.07.14 |
| 申请人 | 上海新亚药业有限公司;辽宁美亚制药有限公司 | 发明人 | 崔万胜;郑玉林 |
| 分类号 | C07D519/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D519/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海东亚专利商标代理有限公司 31208 | 代理人 | 董梅 |
| 主权项 | 一种比阿培南的制备方法，反应式为：<img file="2014103322685100001dest_path_image001.GIF" wi="492" he="140" />；包括以下步骤:(a)以式Ⅲ化合物为原料，在有机溶剂中，加入三苯基磷：四（三苯基磷）钯=（1～3）：1的钯催化体系，10～50℃温度条件下搅拌反应1.5h～2h，其中，所述四（三苯基磷）钯的加入量为式Ⅲ的1.5～2%；(b) 步骤(a)反应液加入水稀释，用二氯乙烷或二氯甲烷洗涤，减压浓缩，得到水溶液，则水相含有比阿培南；(c)向步骤(b)所得比阿培南水溶液中用有机酸调节pH值5～6，加入丙酮或乙醇，冷却至室温以下，搅拌析晶2h～3h，析出比阿培南结晶体。 | ||
| 地址 | 201209 上海市浦东新区川沙路978号 | ||