杂环化合物的无定形物、含有该无定形物的固体分散体、药剂及其制备方法

摘要

本发明的目的是提高以均三嗪和嘧啶衍生物为代表的杂环化合物在体内的吸收性。根据本发明，可以提供以下物质的无定形物，这些物质包括，例如，如通式(1)(各R等的定义参见说明书)所示的以均三嗪和嘧啶衍生物为代表的杂环化合物、它们的水合物、溶剂化物或药学可接受的盐。并且提供此无定形物的制备方法。另外，还提供含有此无定形物的固体分散体和含此固体分散体的制剂。

主权项

固体分散体，其包括无定形物和羟丙甲纤维素，该无定形物是通式(I)所示的杂环化合物、其水合物、溶剂化物或药学可接受的盐的无定形物，其中所述杂环化合物、其水合物、溶剂化物或药学可接受的盐与所述羟丙甲纤维素的质量比为1：1‑1：5，式中，X表示氮原子；R₁、R₂同为或者其中之一为氢原子、羟基、卤素、氨基、C₁‑C₆烷基氨基或C₁‑C₆烷基；R₃表示氢原子、二氟甲基、甲基、羟甲基；R₄、R₅表示氢原子、C₁‑C₆烷基；R₆表示吗啉代、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1，4‑二氮杂卓基，所述吗啉代可以被1‑2个C₁‑C₆烷基取代，所述吡咯烷基可以被羟基C₁‑C₆烷基取代，所述哌啶基可以被C₁‑C₆烷基取代。