发明名称 Nuevos inhibidores de quinasa
摘要 Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(>=O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, heteroalcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, heteroalquilsulfonilo C1-6 y heterociclil-alcoxi C1-6, dicho heterociclilo es azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo, CONRaRb, CO2Rg, SO2NRaRb, NRaRb, NHSO2R7 o NHCOR7; en el que R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, piridinil-alquilo C1-3, fenilo o fenil15 alquilo C1-3 estando dicho fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalcoxi C1-6, halógeno, CONRaRb o CO2R8; Ra y Rb (i) elegidos de forma independiente son hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, carboxi-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; (ii) juntos son (CH2)mX2(CH2)2 en donde m es 2 o 3 y X2 es O, S(O)n o NR8 y ntiene un valor de cero a dos, y R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o acilo C1-3,; o (iii) junto con el nitrógeno al que están unidos son piperidinilo o pirrolidinilo, dichos piperidinilo o pirrolidinilo están opcionalmente sustituidos por hidroxi, alcoxi C1-3, hidroxialquilo C1-3; Rg es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 y R4 son con independencia hidrógeno, halógeno, amino, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 o ciclopropilo; R5 es (i) fenilo, (ii) heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, benzo[b]tiofen-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidro-benzo[ b]tiofen-2-ilo, tiofenilo, 1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[2,4']bipiridin-5-ilo y (alquil C1-3)-indolilo opcionalmente sustituido por uno o dos alquilo C1-6 o halógeno; (iii) azetidin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, azepan-1-ilo o 2,3-dihidro-1H-isoindolin-2-ilo, o 6,7-dihidro- 5H-pirrolo[3,4-b]piridina; (iv) NRcRd, en el que Rc y Rd juntos son (CH2)oX2(CH2)p, en el que o y p son con independencia el número 1 ó 2, y X2 tiene el significado definido anteriormente, o Rc y Rd con independencia son hidrógeno, alquilo C1-10 o hidroxialquilo C1-10;**Fórmula**
申请公布号 ES2499017(T3) 申请公布日期 2014.09.26
申请号 ES20080805263T 申请日期 2008.10.14
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 DEWDNEY, NOLAN JAMES;GABRIEL, TOBIAS;KONDRU, RAMA K.;LOU, YAN;SOTH, MICHAEL
分类号 C07D213/63;A61K31/4412;A61K31/501;A61P9/02;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14 主分类号 C07D213/63
代理机构 代理人
主权项
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