发明名称 [(苯硫烷基)-苯基]哌嗪的衍生物及其药物组合物和用途
摘要 本发明提供了具有式(I)结构的取代哌嗪类化合物,其药物组合物以及在制备药物中的应用。更具体地说,本发明涉及一系列化学结构改创的1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪类化合物,其能够降低化合物的氧化代谢,同时提高血液中药物的浓度,提高有效生物利用度,达到降低使用剂量并减少毒性和其他副作用的效果。本发明的1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]哌嗪类化合物可以用于情感障碍、抑郁、焦虑等相关疾病的治疗。<img file="DSA0000104766060000011.tif" wi="590" he="592" />
申请公布号 CN104059030A 申请公布日期 2014.09.24
申请号 CN201410244856.3 申请日期 2014.05.30
申请人 镇江圣安医药有限公司;江苏吉贝尔药业有限公司 发明人 陈兴海;奥玛·派克;彭伟;耿仲毅
分类号 C07D295/096(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I 主分类号 C07D295/096(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 如结构式(I)所示的1‑[2‑(2,4‑二甲基‑苯硫基)‑苯基]哌嗪的化合物,或其药学可接受的盐、溶剂化物、前药、N‑氧化物,其立体异构体、几何异构体或互变异构体或混合物:<img file="FSA0000104766070000011.GIF" wi="596" he="596" />其特征在于,式(I)中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>、R<sub>14</sub>各自独立地为氢或氘,条件是其中至少之一为氘。
地址 212004 江苏省镇江市润州区润兴路金泰大厦北单元4楼407室