| 发明名称 | 5位-巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种5位-巯基磺酸取代的痂囊腔菌素A衍生物及其制备方法与应用。该制备方法是在pH值为10-14及避光的条件下，将痂囊腔菌素、巯基磺酸及溶剂混匀，反应完毕得到产物。该衍生物在缓冲溶液或生理盐水中溶解度达5.1mg/mL，满足静脉注射给药和血液中安全传输的要求；在此前提下保持了衍生物的优势亲脂性(脂水分配系数约为7)。生物实验证明该衍生物对人肺癌细胞(A549)的杀伤率相当于母体痂囊腔菌素的60％；鉴于痂囊腔菌素超高的光动力活性，该衍生物的光动力活性足以满足临床要求。结论：该衍生物无须进一步制剂、可直接用于静脉注射的临床光动力药物。 | ||
| 申请公布号 | CN101712642B | 申请公布日期 | 2014.09.10 |
| 申请号 | CN200810223531.1 | 申请日期 | 2008.10.06 |
| 申请人 | 中国科学院化学研究所 | 发明人 | 赵井泉;张杨;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇 |
| 分类号 | C07C323/22(2006.01)I;C07C319/16(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C323/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人 | 关畅 |
| 主权项 | 一种5位‑巯基磺酸取代痂囊腔菌素衍生物，其结构通式如式I所示：<img file="FFW00000080388400011.GIF" wi="902" he="501" />式I其中，所述式I结构通式中，R为S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>3</sub>H，2≤n≤6。 | ||
| 地址 | 100080 北京市海淀区中关村北一街2号 | ||