一种阿利吉仑中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种阿利吉仑中间体的制备方法，包括以下合成步骤：（1）以反式1,4-二溴丁烯为原料，在强碱作用下，与手性辅剂进行亲核取代反应；（2）在溴代试剂作用下，脱去一分子S-苄基噁唑烷酮；（3）与叠氮试剂在催化剂作用下，反应；（4）在碱试剂作用下，脱去一分子S-苄基噁唑烷酮，形成羧酸类化合物；（5）与酰氯类试剂反应，在碱试剂作用下，将羧酸转变为酸酐化合物；（6）在还原试剂作用下，将酯基还原为醇羟基；（7）在氧化剂作用下，将醇羟基选择性氧化为醛，得中间体。本发明的有益效果是：本工艺方法安全可靠、收率高、操作易行，成本合理，更适合于大规模工业化生产。

主权项

一种阿利吉仑中间体的制备方法，其特征在于：该中间体的合成工艺路线为：，包括以下合成步骤：（1）中间体1的合成：以反式1,4‑二溴丁烯为原料，在强碱作用下，与手性辅剂(S)‑3‑(3‑甲基丁酰基)‑4‑苄基‑2‑恶唑烷酮进行亲核取代反应，得到中间体1；（2）中间体2的合成：中间体1在溴代试剂作用下，脱去一分子S‑苄基噁唑烷酮，反应得到中间体2； （3）中间体3的合成：中间体2与叠氮试剂在催化剂作用下，反应得到中间体3；（4）中间体4的合成：中间体3在碱试剂作用下，脱去一分子S‑苄基噁唑烷酮，形成羧酸类化合物，反应得到中间体4；（5）中间体5的合成：中间体4与酰氯类试剂反应，在碱试剂作用下，将羧酸转变为酸酐化合物，反应得到中间体4；（6）中间体6的合成：中间体5在还原试剂作用下，将酯基还原为醇羟基，反应得到中间体6；（7）中间体7的合成：中间体6在氧化剂作用下，将醇羟基选择性氧化为醛，反应得到中间体7，即得到所需中间体。