吡唑啉酮衍生物及其作为PD4抑制剂的用途

摘要

式(1)化合物是4型磷酸二酯酶的新的有效抑制剂，其中R1表示式(a)、式(b)或式(c)的苯基衍生物，R10为1-3C-烷基，R11为1-3C-烷基，或者R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成螺连接的3、4、5或6元烃环，A为C(O)或S(O)₂，R12为苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、1，6-萘啶基、1，8-萘啶基、吲哚基、被R13、R14、R15和R16取代的苯基、被R17和R18取代的吡啶基、被R19和R20取代的萘基、被R21取代的喹啉基或被R22取代的吲哚基。

主权项

一种式1化合物或其盐：其中R1表示下式(a)、式(b)或式(c)的苯基衍生物其中R2为1‑2C‑烷氧基或者超过一半的氢原子被氟原子取代的1‑2C‑烷氧基，R3为1‑2C‑烷氧基、3‑5C‑环烷氧基、3‑5C‑环烷基甲氧基或者超过一半的氢原子被氟原子取代的1‑2C‑烷氧基，R4为1‑2C‑烷氧基或者超过一半的氢原子被氟原子取代的1‑2C‑烷氧基；R5为1‑2C‑烷基，和R6为氢或1‑2C‑烷基，或者R5和R6一起与它们所连接的两个碳原子同时形成螺连接的5或6元烃环，R7为1‑2C‑烷氧基或者超过一半的氢原子被氟原子取代的1‑2C‑烷氧基，R8为1‑2C‑烷基，和R9为氢或1‑2C‑烷基，或者R8和R9一起与它们所连接的两个碳原子同时形成螺连接的5或6元烃环，R10为1‑3C‑烷基，和R11为1‑3C‑烷基，或者R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成螺连接的3、4、5或6元烃环，A为C(O)或S(O)₂，R12为苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、1,6‑萘啶基、1,8‑萘啶基、吲哚基、被R13、R14、R15和R16取代的苯基或被R17和R18取代的吡啶基，其中R13为卤素、氰基、羟基、羟基羰基、1‑4C‑烷基、三氟甲基、1‑4C‑烷氧基、超过一半的氢原子被氟原子取代的1‑4C‑烷氧基、3‑7C‑环烷基氧基、3‑7C‑环烷基甲氧基、苄氧基、氨基、一‑1‑4C‑烷基氨基或二‑1‑4C‑烷基氨基、氨基羰基、一‑1‑4C‑烷基氨基羰基或二‑1‑4C‑烷基氨基羰基、氨基羰基‑1‑4C‑烷氧基、1‑4C‑烷基羰基氨基、1‑4C‑烷基羰基氧基、1‑4C‑烷氧基羰基或1‑4C‑烷氧基羰基‑1‑4C‑烷氧基，R14为氢、卤素、1‑4C‑烷基、1‑4C‑烷氧基、超过一半的氢原子被氟原子取代的1‑4C‑烷氧基、1‑4C‑烷氧基羰基、氨基或者一‑1‑4C‑烷基氨基或二‑1‑4C‑烷基氨基，R15为氢、卤素或1‑4C‑烷基，R16为氢或1‑4C‑烷基，R17为卤素、1‑4C‑烷基、三氟甲基、1‑4C‑烷氧基、氨基、一‑1‑4C‑烷基氨基或二‑1‑4C‑烷基氨基、哌啶基或吗啉基，R18为氢、卤素、1‑4C‑烷基或1‑4C‑烷氧基。