一种纳米混悬液包油-油包固制备微球的方法

摘要

本发明公开了一种制药技术领域的纳米颗粒混悬液包油-油包固(S/O/S)制备微球的方法，由该方法制备的微球包括药物、聚合物、药用辅料、纳米颗粒，各组分重量百分含量为：药物0.01％-40％、聚合物20％-99.98％、药用辅料为0％-30％，纳米颗粒0.01％-40％。本发明将药物颗粒加到聚合物有机溶液中进行乳化，然后选择纳米颗粒混悬液做表面活性剂球，最后在另一大水相中硬化，除去有机溶剂并收集微球。本发明避免了用常规的W/O，W/O/W，或S/O/O的方法制备微球引起的组织相容性问题，同时本发明方法制备的表面具有纳米颗粒的微球具有增强细胞黏附、减少局部过酸和疏水材料引起的炎症及微囊化的作用，可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疾病的治疗中。

主权项

一种纳米颗粒混悬液包油－油包固制备微球的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将药物或药物和药用辅料制备成药物颗粒，所述药物在药物颗粒中的重量百分比为0.1％－100％；(2)将药物颗粒按照重量比为1:1－100分散在浓度为5％－99.98％(w/w)的聚合物有机溶液中形成均匀的混悬液，即油包固乳液；(3)将步骤(2)形成的油包固乳液滴加到重量百分比浓度为1％－80％的纳米颗粒混悬液中或添加有0.5％－20％(w/w)表面活性剂的1％－80％(w/w)的纳米颗粒混悬液中乳化，形成纳米混悬液包油－油包固复乳；(4)将所述纳米混悬液包油－油包固复乳转移到浓度为1％－10％(w/w)无机盐溶液固化1－4h；(5)将步骤(4)所得样品进行离心，收集微球，并洗涤所得微球，之后冻干得到表面自组装有纳米颗粒的药物微球。