一种布舍瑞林的制备方法

摘要

本发明公开了一种布舍瑞林的制备方法，所述方法包括步骤：(1)固相合成七肽X-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser-Leu-OH,X为H或者Z；(2)将Boc-Arg(Pbf)-OH和Pro-NHEt.HCl在液相缩合得到二肽H-Arg-Pro-NHEt.2HCl；(3)将七肽和二肽在液相进行片段缩合，得到九肽X-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser-Leu-Arg-Pro-NHEt；和(4)将九肽氢化得到布舍瑞林粗品。

主权项

一种布舍瑞林粗品的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)固相合成七肽全保护肽：X‑Pyr‑His(Trt)‑Trp‑Ser(Trt)‑Tyr(Bzl)‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑OH,X为H或者Z；(2)将Boc‑Arg(Pbf)‑OH和Pro‑NHEt.HCl在液相体系中缩合得到全保护二肽Boc‑Arg(Pbf)‑Pro‑NHEt,脱除保护基得到二肽H‑Arg‑Pro‑NHEt.2HCl；(3)将步骤(1)得到的七肽全保护肽和步骤(2)得到的二肽在液相进行片段缩合，用纯水沉降，得到侧链带保护基的九肽X‑Pyr‑His(Trt)‑Trp‑Ser(Trt)‑Tyr(Bzl)‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg‑Pro‑NHEt；(4)将步骤(3)得到的侧链带保护基的九肽氢化，脱除Bzl,Z和Trt保护基，得到布舍瑞林粗品。