选择缺氧组织的弱碱性2-硝基咪唑递送剂及其应用方法

摘要

本发明的特征在于一类含有碱性仲氮原子和交联剂的2-硝基咪唑化合物，所述交联剂携带一种或多种治疗剂、细胞毒素剂、可探测的标记或螯合剂。特别地，本发明提供用于硼中子俘获疗法(BNCT)的含有一簇硼原子的2-硝基咪唑化合物。2-硝基咪唑化合物可用于治疗缺氧疾病，包括例如癌症、炎症、和缺血。弱碱性2-硝基咪唑化合物靶向作用于缺氧组织且全面提供增加的组织浓度。

主权项

具有式I结构的化合物及其药学上可接受的盐 其中： R1为¹⁸F、¹⁹F或羟基；和 R2和R3独立地选自具有1至5个碳原子的烷基、烯丙基、链烯基、炔基、羟基烷基、杂烷基、聚醚、和具有终端杂原子的聚醚，且其中R2或R3的至少一个包含选自癸硼烷、十二硼烷、闭式‑1，2‑碳硼烷、和甲基‑邻‑碳硼烷的硼簇，或 R2和R3连接以形成包含至少一个氮原子的五‑、六‑、或七‑元的杂环，其中所述杂环包含硼簇。