| 摘要 |
Lipofilní analoga chráněných aminokyselin obecného vzorce I, kde R.sub.1.n.a R.sub.2.n.nezávisle představují skupiny jako je H, alkyl o počtu uhlíkových atomů C.sub.3.n.až C.sub.40.n.a kde PG představuje Fmoc, Boc nebo Cbz chránící skupinu, je možné připravit dvoustupňovou syntézou z chráněného N, O-ditrimethylsilyl derivátu II a příslušného mastného acylhalogenidu III, kde LG je halogen nebo jiná aktivující skupina (reakce 1). Produktem této reakce je meziprodukt III, který snadnou hydrolýzou v závislosti na podmínkách reakce přechází na látku I (reakce II). Produkt I tak vzniká ve vysokém výtěžku a čistotě bez vzniku oligomerních a degradačních bočných produktů. Metoda je uplatnitelná pro syntézu látek v multi-kg množství pro farmaceutickou výrobu. |
