发明名称 新芳基-喹啉衍生物
摘要 本发明提供具有通式(I)的新化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和n如本文所述,包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。<img file="DDA0000498212080000011.GIF" wi="576" he="456" />
申请公布号 CN103906735A 申请公布日期 2014.07.02
申请号 CN201280053295.8 申请日期 2012.10.29
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 西蒙娜·M·切卡雷利;奥理莉亚·康特;豪格·屈内;伯德·库茵;维尔纳·奈德哈特;乌尔丽克·奥布斯特·森德;马库斯·鲁道夫
分类号 C07D215/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D215/56(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 1.式(I)的化合物<img file="FDA0000498212060000011.GIF" wi="605" he="457" />其中R<sup>1</sup>是烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、羟基烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基、取代的氨基、氨基羰基或取代的氨基羰基,其中取代的杂环烷基被独立地选自以下各项的一至三个取代基取代:氧代、卤素、烷基、环烷基和卤代烷基,并且其中取代的氨基和取代的氨基羰基在氮原子上被独立地选自以下各项的一至两个取代基取代:烷基、环烷基、卤代烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基,条件是R<sup>1</sup>不是甲基或乙基;R<sup>2</sup>是氢、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、硝基、氰基、氨基、氨基烷基、取代的氨基或取代的氨基烷基,其中取代的氨基和取代的氨基烷基在氮原子上被独立地选自以下各项的一至两个取代基取代:烷基、环烷基、卤代烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、硝基、氰基、氨基、氨基烷基、取代的氨基或取代的氨基烷基,其中取代的氨基和取代的氨基烷基在氮原子上被独立地选自以下各项的一至两个取代基取代:烷基、环烷基、卤代烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;R<sup>4</sup>是氢、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、硝基、氰基、氨基、氨基烷基、取代的氨基或取代的氨基烷基,其中取代的氨基和取代的氨基烷基在氮原子上被独立地选自以下各项的一至两个取代基取代:烷基、环烷基、卤代烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;R<sup>5</sup>是氢、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、卤代环烷氧基、硝基、氰基、氨基、氨基烷基、取代的氨基或取代的氨基烷基,其中取代的氨基和取代的氨基烷基在氮原子上被独立地选自以下各项的一至两个取代基取代:烷基、环烷基、卤代烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;R<sup>6</sup>是苯基、取代的苯基、吡啶基或取代的吡啶基,其中取代的苯基和取代的吡啶基被独立地选自以下各项的一至三个取代基取代:烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、环烷基烷氧基烷基、环烷氧基、环烷氧基烷基、烷基环烷基烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、卤素、氰基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、羟基卤代烷基、氨基和取代的氨基,其中取代的氨基被独立地选自以下各项的一至两个取代基取代:烷基、环烷基、卤代烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基和烷氧基烷基;R<sup>7</sup>是-COOH、四唑-5-基、3H-[1,3,4]噁二唑-2-酮-5-基、3H-[1,3,4]噁二唑-2-硫酮-5-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮-3-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮-3-基、3H-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-2-氧化物-4-基、4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮-3-基、异噁唑-3-醇-5-基、5-烷基异噁唑-3-醇-4-基、5-环烷基异噁唑-3-醇-4-基、呋咱-3-醇-4-基、5-烷基磺酰氨基-[1,3,4]噁二唑-2-基、5-环烷基磺酰氨基-[1,3,4]噁二唑-2-基、5-烷基磺酰氨基-2H-[1,2,4]三唑-3-基、5-环烷基磺酰氨基-2H-[1,2,4]三唑-3-基、5-烷基异噻唑-3-醇-4-基、5-环烷基异噻唑-3-醇-4-基、[1,2,5]噻二唑-3-醇-4-基、1,4-二氢-四唑-5-酮-1-基、2H-四唑-5-基氨基甲酰基、2H-四唑-5-羰基、[1,2,4]噁二唑烷-3,5-二酮-2-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮-3-基、2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮-5-硫基、4H-[1,2,4]三唑-3-硫基、4H-[1,2,4]三唑-3-亚磺酰基、4H-[1,2,4]三唑-3-磺酰基、4-烷基-吡唑-1-醇-5-基、4-环烷基-吡唑-1-醇-5-基、4-烷基-[1,2,3]三唑-1-醇-5-基、4-环烷基-[1,2,3]三唑-1-醇-5-基、5-烷基-咪唑-1-醇-2-基、5-环烷基-咪唑-1-醇-2-基、4-烷基-咪唑-1-醇-5-基、4-环烷基-咪唑-1-醇-5-基、4-烷基-1,1-二氧代-1λ<sup>6</sup>-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、4,4-二烷基-1,1-二氧代-1λ<sup>6</sup>-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、4-环烷基-1,1-二氧代-1λ<sup>6</sup>-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、4,4-二环烷基-1,1-二氧代-1λ<sup>6</sup>1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、噻唑烷-2,4-二酮-5-基、噁唑烷-2,4-二酮-5-基、3-[1-羟基-甲-(E)亚基]-吡咯烷-2,4-二酮-1-基、3-[1-羟基-甲-(Z)亚基]-吡咯烷-2,4-二酮-1-基、5-甲基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、5,5-二烷基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、5-环烷基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、5,5-二环烷基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、3-羟基-环丁-3-烯-1,2-二酮-4-基或3-羟基-环丁-3-烯-1,2-二酮-4-氨基;n是零或1;条件是R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的至少一个不同于氢,并且不包括6-甲氧基-4-苯基-2-三氟甲基-喹啉-3-甲酸和4-(3,4-二甲氧基-苯基)-2-羟甲基-6,7-二甲氧基-喹啉-3-甲酸;或药用盐或酯。
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