氮杂环丁酮衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种氮杂环丁酮衍生物，它是由通式（I）表示的化合物及其可药用盐。本发明还公开了上述氮杂环丁酮衍生物的制备方法和应用。本发明的氮杂环丁酮衍生物可以应用于治疗或预防动脉粥样硬化或降低血浆胆固醇水平，其降血浆胆固醇活性更强，市场前景更广阔。

主权项

1.一种氮杂环丁酮衍生物，它是由通式（I）表示的化合物及其可药用盐：其中，Ar代表R₃-取代的芳基；R₁-、R₂-和R₃-代表1～5个取代基，它们独立选自包括：-OR₄，-O(CO)R₄，-O(CO)OR₄，-O(CH₂)_1-5OR₄，-O(CH₂)_1-2O-，-O(CO)NR₄R₅，-NR₄R₅，-NR₄(CO)R₅，-NR₄(CO)OR₅，-NR₄(CO)NR₅R₆，-NR₄SO₂-低级烷基，-NR₄SO₂-芳基，-CONR₄R₅，-COR₄，-SO₂NR₄R₅，S(O)_0-2-烷基，S(O)_0-2-芳基，-O(CH₂)_1-10-COOR₄，-O(CH₂)_1-10CONR₄R₅，氢，邻-卤代，间-卤代，对-卤代，邻-低级烷基，间-低级烷基，对-低级烷基，芳基，-NO₂，-OCF₃，-CF₃，-(低级亚烷基)-COOR₄或-CH＝CH-COOR₄；R₄、R₅和R₆独立选自：氢，低级烷基，芳基，芳基取代的低级烷基；所述的低级烷基为C1-C6直链烷基或C1-C6带支链的烷基；所述的低级亚烷基为C1-C6亚烷基。