发明名称 具有抗白血病活性的大黄素二正辛基季铵盐及其制备方法
摘要 本发明公开一种具有抗白血病活性的大黄素二正辛基季铵盐及其制备方法,所述大黄素二正辛基季铵盐为甲基二正辛基-[2-(4,5-二羟基-7-甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐,实验证明本发明的大黄素衍生物——大黄素二正辛基季铵盐对四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat有不同程度的增殖抑制作用,可用于制备治疗白血病的药物。本发明的大黄素衍生物甲基二正辛基-[2-(4,5-二羟基-7-甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]溴化铵制备工艺简单、制备条件温和,得率高,达50%以上;且通过体外癌细胞抑制实验表明,可以有效杀死四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat。
申请公布号 CN102649765B 申请公布日期 2014.06.11
申请号 CN201110045332.8 申请日期 2011.02.24
申请人 福建医科大学附属协和医院;福州大学 发明人 胡建达;王文峰
分类号 C07C211/63(2006.01)I;C07C209/12(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07C211/63(2006.01)I
代理机构 福州智理专利代理有限公司 35208 代理人 王义星
主权项 1.一种大黄素二正辛基季铵盐在制备治疗白血病药物中的应用,大黄素二正辛基季铵盐为甲基二正辛基-[2-(4,5---羟基-7-甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐,其结构式如下:<img file="FSB0000124469950000011.GIF" wi="1216" he="375" />式中<img file="FSB0000124469950000012.GIF" wi="57" he="66" />代表Br<sup>-</sup>。
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