| 主权项 |
1.制备式(IVa)或(IVb)的化合物的方法，<img file="FDA0000436982100000011.GIF" wi="1397" he="779" />其中A为吡啶-2-基或吡啶-4-基，或为任选地被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基6-位取代的吡啶-3-基，或为任选地被氯或甲基6-位取代的哒嗪-3-基，或为吡嗪-3-基，或为2-氯吡嗪-5-基，或为任选地被氯或甲基2-位取代的1,3-噻唑-5-基，或者A为一种任选地被氟、氯、溴、氰基、硝基、任选地被氟和/或氯取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、任选地被氟和/或氯取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基或任选地被氟和/或氯取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷磺酰基取代的嘧啶基、吡唑基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、异噻唑基、1,2,4-三唑基或1,2,5-噻二唑基基团，或者A为一种<img file="FDA0000436982100000012.GIF" wi="595" he="297" />其中X为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤代烷基，Y为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤代烷氧基、叠氮基或氰基，R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>-卤代烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-卤代环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-卤代环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基，R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>芳基或苄基、苯乙基或α-甲基苄基，并且Hal为Cl、Br或I，所述方法的特征在于，通式(II)的4-卤代乙酰乙酸酯<img file="FDA0000436982100000021.GIF" wi="693" he="214" />其中R<sup>2</sup>和Hal各自如上定义a)与一种式(IIIa)的胺进行反应生成式(IVa)化合物，<img file="FDA0000436982100000022.GIF" wi="414" he="192" />其中R<sup>1</sup>如上定义，或者b)与式(IIIb)的胺进行反应生成式(IVb)的化合物，H<sub>2</sub>N-CH<sub>2</sub>-A (IIIb)其中A如上定义。 |
