发明名称 Compuestos de heteroarilalquil-8-azabiciclo[3.2.1]octano, como antagonistas de los receptores opiodes mu
摘要 Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** (copiar figura 1 - fórmula (I) - de la página 2) en donde, A, es un anillo de heteroarileno de cinco miembros, el cual contiene un, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, no más de uno de los heteroátomos, es oxígeno o azufre; R1, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, y fenilo, en donde el alquilo C1-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con una o con dos R3, cicloalquilo C3-12, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con o uno o con dos halo, o con - ORa ó NRbRc, y fenilo se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o con dos halo, o con - ORa, -NRbRc, ó alquilo C1-4, en donde, alquilo C1-4, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con - ORa; R2, es hidrógeno ó fenilo; R3, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRdRe, -ORf, -NRbRg, -CN, cicloalquilo C3-6, fenilo, y naftilo, en donde, cicloalquilo C3-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o con dos halo, o con - ORa, y fenilo se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o dos halo o con -CN; Ra, Rb, Rc, y Rd son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3; Re, es hidrógeno ó alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-6, -ORa, fenilo, piridilo, ó 4- fenilpiperazinilo; ó Rd y Re, tomadas conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran éstas unidas, forman piperidinilo; Rf, es hidrógeno, alquilo C1-3, ó fenilo; Rg, es hidrógeno ó alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con fenilo; y m, es 0, 1, ó 2; con la condición de que, cuando m es 0, R2 es H; o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 ES2465621(T3) 申请公布日期 2014.06.06
申请号 ES20080795593T 申请日期 2008.08.26
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 LONG, DANIEL D.;JIANG, LAN;SAITO, DAISUKE ROLAND;VAN DYKE, PRISCILLA
分类号 C07D451/02;A61K31/33;A61P1/00 主分类号 C07D451/02
代理机构 代理人
主权项
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