普罗布考口服纳米固体制剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种普罗布考口服纳米固体制剂，该制剂包含：普罗布考1重量份，附加剂0.01～0.1重量份，辅料0.05～0.4重量份，其中，普罗布考的粒径在10nm至200nm的范围内。本发明还提供了一种制备所述普罗布考口服纳米固体制剂的方法，该方法包括：将普罗布考与含有5％附加剂的水溶液用湿磨法制成粒径为100nm至600nm的纳米悬液；用高压匀质机将所述纳米悬液匀质成粒径为10nm至200nm的纳米粒；将所述经匀质处理的纳米悬液进行固体化处理，加入辅料制成口服纳米固体制剂。与普通普罗布考片相比，本发明制剂的体外溶出度增加20～30倍，口服后生物利用度增加10～20倍。另外，本发明的制剂载药量大，能满足临床对普罗布考大剂量给药所需的片重要求。该制剂稳定，2年内溶出度保持不变。

主权项

一种普罗布考口服纳米固体制剂，该制剂包含：普罗布考                    1重量份，附加剂                      0.01～0.1重量份，辅料                        0.05～0.4重量份，所述普罗布考的粒径在5nm至500nm的范围内，其中，所述的附加剂为选自泊洛沙姆、吐温、羟丙纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和十二烷基硫酸钠中的一种或多种，所述的辅料为选自淀粉、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁中的一种或多种，其中，所述普罗布考口服纳米固体制剂是通过包括如下步骤的方法制备的：将普罗布考与含有5%附加剂的水溶液用湿磨法制成粒径为100nm至600nm的纳米悬液，其中，所述湿磨法采用的研磨材料为高交联度聚苯乙烯树脂包衣小球，小球粒径为100μm至600μm；用高压匀质机将所述纳米悬液匀质成粒径为5nm至500nm的纳米粒；将所述经匀质处理的纳米悬液进行固体化处理，加入辅料制成普罗布考口服纳米固体制剂。