一种手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法

摘要

本发明公开了一种1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不对称合成方法，包括以下步骤：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化剂的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。该法较传统手性柱分离（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，优点突出：（1）反应简单，易于操作，总收率高，光学纯度大于98%；（2）工业制备周期明显缩短，设备要求低；（3）制备成本低，是适合工业生产的方法。

主权项

1.一种光学纯的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法，其特征包括以下几个步骤：（a）3, 5-二氯吡啶（I）在胺基锂的作用下与乙醛反应生成（±）-1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）;（b）（±）-1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙醇(II)在氧化剂的作用下生成1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙酮(III);（c）1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙酮(III)在相应手性配体存在下与硼烷试剂反应，制得单一光学异构体的1-（3, 5-二氯吡啶-4-基）-乙醇(IV); 。