发明名称 取代的喹啉及其作为药物的用途
摘要 本发明涉及式(1)新的取代的喹啉化合物,其中R<sup>1</sup>为直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基,其中R<sup>1</sup>可任选被R<sup>3</sup>取代,R<sup>3</sup>选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子5或6元杂芳基;其中R<sup>3</sup>可任选被权利要求1中所定义的取代基进一步取代,且其中R<sup>2</sup>选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R<sup>2</sup>可任选进一步被如权利要求1中定义的所取代,及其在制备用于治疗例如哮喘、COPD、过敏性鼻炎、过敏性皮炎和类风湿性关节炎的疾病的药物中的用途。<img file="DDA0000481606170000011.GIF" wi="520" he="426" />
申请公布号 CN103827090A 申请公布日期 2014.05.28
申请号 CN201280046606.8 申请日期 2012.07.19
申请人 勃林格殷格翰国际有限公司 发明人 M.霍夫曼;D.比肖夫;G.达曼;J.克里希克;G.沙恩兹勒;S.L.M.沃琳;S.G.康沃思-雷格尼尔;S.P.伊斯特;F.J.马琳;C.麦卡锡;J.斯科特
分类号 C07D215/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07F5/02(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 主分类号 C07D215/20(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 刘国军
主权项 1.式<u>1</u>化合物,<img file="FDA0000481606150000011.GIF" wi="478" he="437" />其中R<sup>1</sup>为直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基,其中R<sup>1</sup>可任选被R<sup>3</sup>取代,R<sup>3</sup>选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基;其中R<sup>3</sup>可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、OH、-CO-NH<sub>2</sub>、-CO-NH(CH<sub>3</sub>)、-CO-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C<sub>1-5</sub>烷基、-C<sub>1-3</sub>亚烷基-CO-NH<sub>2</sub>、-C<sub>1-3</sub>亚烷基-CO-NH(CH<sub>3</sub>)、-C<sub>1-3</sub>亚烷基-CO-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C<sub>1-3</sub>亚烷基-CN和-CN,且其中R<sup>2</sup>选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元,芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R<sup>2</sup>可任选被1、2、3或4个取代基R<sup>4</sup>取代,R<sup>4</sup>彼此独立地选自:直链或支链-O-C<sub>1-5</sub>烷基、-OH、氧代基团、卤素、-C<sub>1-5</sub>卤代烷基、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-C<sub>1-3</sub>亚烷基-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1-3</sub>烷基)、-SO<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、-CN、-C<sub>3-6</sub>环烷基、直链或支链-C<sub>1-5</sub>烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S、-SO<sub>2</sub>和O的杂原子的4、5或6元饱和杂环;-C<sub>1-3</sub>亚烷基-N(C<sub>1-3</sub>烷基)-CO-C<sub>1-3</sub>烷基、-NH-CO-C<sub>1-3</sub>烷基、-CO-NH(CH<sub>3</sub>)、-CO-NH<sub>2</sub>、-CO-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-O-R<sup>5</sup>、-CO-R<sup>5</sup>、-C<sub>1-3</sub>亚烷基-O-CO-C<sub>1-3</sub>烷基和<img file="FDA0000481606150000012.GIF" wi="245" he="198" />其中R<sup>4</sup>可任选被1或2个取代基R<sup>5</sup>取代,其中各R<sup>5</sup>彼此独立地选自:直链或支链-C<sub>1-4</sub>烷基、氧代基团、-C<sub>1-3</sub>卤代烷基、-OH、卤素、-C<sub>1-2</sub>亚烷基-C<sub>1-3</sub>卤代烷基、包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和杂环;3、4、5、6或7元环烷基;包含1或2个彼此独立地选自N、O及S的杂原子的5或6元杂芳基;其中R<sup>5</sup>可任选被氧代基团、-C<sub>1-3</sub>烷基和-C<sub>1-3</sub>卤代烷基取代,及上述化合物的药理学上可接受的盐。
地址 德国殷格翰