| 主权项 |
1.一种利伐斯的明的中间体化合物VII的制备方法，其特征在于包含下列步骤：步骤1：溶剂中，在碱性助剂的存在下，在式IX所示的催化剂的作用下，将化合物III和氢气进行不对称催化氢化反应，制得化合物IV；<img file="FDA0000472069480000011.GIF" wi="1064" he="551" />其中，催化剂IX为本领域对羰基进行不对称催化氢化的常用手性膦-手性胺过渡金属络合物催化剂，其中：M为钌；手性膦配体选自手性二膦配体或它的镜像，所述的手性胺配体选自光学活性的能螯合过渡金属的手性二胺；所述的手性二膦配体为手性联芳型二膦配体或其衍生物；所述的手性胺配体为1,2-二苯基-1,2-乙二胺或1,1-双（4-甲氧苯基）-3-甲基-1,2-丁二胺；所述的手性二膦配体为BINAP、MeOBIPHEP、P-Phos、Cn-TUNEPHOS、SEGPHOS、SYNPHOS、ClMeOBIPHEP、PHANPHOS或SDP，结构如下所示：<img file="FDA0000472069480000021.GIF" wi="1628" he="1005" />其中，Ar为苯基或者如式X所示的3,5-二烷基苯基：<img file="FDA0000472069480000022.GIF" wi="187" he="344" />其中R为H或者C<sub>1</sub>～C<sub>12</sub>烷基；步骤2：将化合物IV和酰化试剂进行酯化反应，得到化合物V；<img file="FDA0000472069480000023.GIF" wi="1083" he="340" />其中，基团-OA为本领域常规的通过亲核取代反应离去的基团；步骤3：将化合物V和二甲胺进行亲核取代反应，得到化合物VI；<img file="FDA0000472069480000024.GIF" wi="1072" he="386" />其中，基团-OA为本领域常规的通过亲核取代反应离去的基团；步骤4：将化合物VI进行脱去羟基的苄基保护基的反应，得到化合物VII即可；<img file="FDA0000472069480000031.GIF" wi="855" he="417" /> |
